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タシグナ（ニロチニブ）の作用機序：慢性骨髄性白血病治療薬

 

白血病は血液のがんであり、さまざまな種類があります。その中でも、慢性骨髄性白血病（CML）は百万人あたり10～15人程度発生する病気であり、希少疾病（患者数が少ない病気）に分類されます。

 

この慢性骨髄性白血病を治療するために用いられる薬としてニロチニブ（商品名：タシグナ）があります。ニロチニブはチロシンキナーゼ阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。分子標的薬といわれることもあります。

 

　ニロチニブ（商品名：タシグナ）の作用機序
古くから使用される抗がん剤は「増殖速度の速い細胞」をターゲットとしていました。ただ、この方法であると、髪の毛や生殖器など正常細胞の中でも比較的増殖が速い細胞にまで大きな影響を与えてしまいます。

 

そこで、がん細胞だけに存在する特徴的な機構を狙い撃ちすることにより、効果を高めた薬として分子標的薬が開発されました。分子標的薬を理解する上で、チロシンキナーゼという単語が重要になります。

 

チロシンキナーゼは酵素であり、細胞増殖のシグナル伝達に関与します。つまり、この酵素が活性化すると、細胞増殖が活発になります。これが細胞のがん化に繋がります。慢性骨髄性白血病では異常なチロシンキナーゼが作られるため、白血病細胞が増殖していきます。

 

　

 

慢性骨髄性白血病で問題となる異常なチロシンキナーゼを阻害すれば、白血病細胞の増殖を抑えることができます。

 

慢性骨髄性白血病の患者さんでは、遺伝子に変異が起こっています。この変異によって作られる異常な遺伝子をフィラデルフィア染色体と呼びます。

 

フィラデルフィア染色体に刻まれているDNA情報を元にして、今度は異常なタンパク質が作られます。異常なタンパク質が細胞内のシグナル伝達を活性化することで、白血病細胞が増えていきます。この異常なタンパク質をBcr-Ablと呼びます。

 

　

 

白血病で問題となる異常なタンパク質（Bcr-Abl）を阻害すれば、細胞増殖に関わるシグナル伝達を遮断できます。これにより、白血病細胞の増殖を抑制できます。

 

このような考えにより、白血病細胞で特異的な異常なタンパク質を阻害することにより、慢性骨髄性白血病を治療する薬がニロチニブ（商品名：タシグナ）です。

 

 

　ニロチニブ（商品名：タシグナ）の特徴
同じ種類の慢性骨髄性白血病の治療薬としてイマチニブ（商品名：グリベック）が知られており、この薬の開発によって慢性骨髄性白血病の治療成績が劇的に改善されました。

 

イマチニブ（商品名：グリベック）やニロチニブ（商品名：タシグナ）などの薬を服用すると、5年生存率が90%以上です。未治療では10年以内に全ての患者さんが亡くなっていたことを考えると、状況が一変したことが分かります。

 

ただ、慢性骨髄性白血病治療薬の中でも、イマチニブ（商品名：グリベック）だけでは治療が難しい患者さんもいます。そこで、イマチニブ抵抗性や難治性の患者さんにも使用できる薬としてニロチニブ（商品名：タシグナ）が開発されました。ニロチニブは慢性骨髄性白血病の初期治療から使用できる薬です。

 

ただ、ニロチニブ（商品名：タシグナ）などによって病気の症状を抑えることができたとしても、白血病から完全に立ち直っているわけではありません。そのため、薬の服用を止めてしまうと病気が再発し、より治療が難しくなってしまいます。

 

ニロチニブ（商品名：タシグナ）の服用によってほとんどの患者さんに副作用が見られ、主な副作用としては発疹、血小板減少症、頭痛、悪心、そう痒症、好中球減少症などが知られています。

 

このような特徴により、慢性骨髄性白血病に対して高い効果を示し、病気の症状が無くなってしまう状態にまで改善させる薬がニロチニブ（商品名：タシグナ）です。