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リュープリン（リュープロレリン）の作用機序：抗がん剤

 

ホルモンは体の調子を整える働きがあり、男性では男性ホルモンが、女性では女性ホルモンが重要になります。ただ、中にはホルモンの作用によってがんを発症してしまうことがあります。男性ホルモンによって前立腺がんが、女性ホルモンによって乳がんを発症しやすくなります。

 

そこで、これらホルモンの働きをコントロールして病気を治療する薬としてリュープロレリン（商品名：リュープリン）があります。リュープロレリンはLH-RH製剤と呼ばれる種類の薬になります。

 

　リュープロレリン（商品名：リュープリン）の作用機序
男性ホルモンや女性ホルモンは病気と密接に関わっています。これら性ホルモンが原因でがんになることもありますし、もう少し軽い病気であれば、例えば女性ホルモンの影響によって子宮内膜症や子宮筋腫に陥ることもあります。

 

ホルモンの作用によって病気を発症するため、これらの病気を治療する方法として「性ホルモンの働きを抑えてしまえばいい」という発想が浮かびます。

 

男性ホルモンで有名なものにテストステロンがあり、女性ホルモンではエストロゲンが有名です。テストステロンは精巣から、エストロゲンは卵巣から分泌されます。

 

これら性ホルモンが分泌されるには、視床下部から放出されるLH-RH（性腺刺激ホルモン放出ホルモン）と呼ばれるホルモンが大きく関わっています。LH-RHが合図となってテストステロンやエストロゲンの分泌が起こるのです。

 

そこでLH-RHと同じような作用をする物質を創出すれば、性ホルモンの分泌をコントロールできることが分かります。このような考えによってLH-RHを元にした薬をLH-RH製剤と呼びます。

 

LH-RHによって先に挙げた前立腺がんや乳がんなどの病気を治療しようとするのですが、LH-RHを投与した時、男性ホルモンである「テストステロン」や女性ホルモンである「エストロゲン」の分泌量は増大します。

 

テストステロンやエストロゲンは前立腺がんや乳がんなどのリスクとなります。そのため、普通に考えれば「男性ホルモンや女性ホルモンの分泌量を上げるとがん細胞が活性化してしまうのでは」と考えることができます。

 

ただ、実際にはそうではありません。医薬品として使用されるLH-RH製剤は天然のLH-RH（性腺刺激ホルモン放出ホルモン）に比べて何十倍も受容体に強く結合する作用があります。

 

LH-RH受容体は強い力で刺激され続けると、その数が減ってしまうことが分かっています。LH-RH製剤によって受容体を刺激し続けると、その受容体の数自体が減少してしまうのです。

 

　

 

このように、強い刺激を受け続けることにより、受容体の数が減ってしまう現象をダウンレギュレーションと呼びます。継続的にLH-RH製剤を投与することでLH-RH受容体のダウンレギュレーションが起こり、受容体の数が減ってしまうのです。

 

その結果として、精巣からのテストステロンや卵巣からのエストロゲンの分泌が抑制されます。これら性ホルモンの分泌を減らすことができるため、乳がんや前立腺がんを抑制することができます。

 

このような考えにより、LH-RHと同じ作用を示すことで性ホルモンの分泌を抑え、病気を治療する薬がリュープロレリン（商品名：リュープリン）です。

 

 

　リュープロレリン（商品名：リュープリン）の特徴
天然のLH-RHに比べて、リュープロレリン（商品名：リュープリン）の作用は約100倍です。これによって強力に性ホルモンの分泌を抑えます。

 

LH-RH製剤自体は前立腺がんの治療薬として1980年に開発されていました。しかし、当時のLH-RH製剤は連日投与しなければならず、とても不便でした。

 

そこで、薬が体内で少しずつ放出される徐放性製剤とすることで、「4週間に1回の投与」や「12週間に1回の投与」にした薬としてリュープロレリン（商品名：リュープリン）が開発されました。マイクロカプセルにリュープロレリンを結合させることにより、薬の放出を制御しています。

 

このような特徴により、性ホルモンの分泌を抑えることによって、ホルモンが関わる病気を治療する薬がリュープロレリン（商品名：リュープリン）です。