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レンビマ（レンバチニブ）の作用機序：抗がん剤

 

日本では死因の一位にがんが挙げられます。がんは多くの人が罹る疾患であるものの、その治療は現在でも困難を極めます。その中でも、甲状腺にがんを生じることがあります。

 

そこで、根治切除不能な甲状腺がんに対して用いられる薬としてレンバチニブ（商品名：レンビマ）があります。レンバチニブはチロシンキナーゼ阻害薬と呼ばれます。または、分子標的薬と表現されることもあります。

 

　レンバチニブ（商品名：レンビマ）の作用機序
初期の抗がん剤というのは、「増殖速度の速い細胞」をターゲットにしていました。これは、正常細胞があまり細胞分裂をしないものの、がん細胞は無秩序な増殖を繰り返すからです。この違いを利用して、がん細胞へ毒性を与えようとするのです。

 

ただ細胞毒性を与えることには変わりがないので、これでは副作用が強く表れやすいです。そこで、がん細胞に特徴的な機構を狙い撃ちした薬が考案されました。これを、分子標的薬といいます。

 

細胞には、「細胞増殖に関わるシグナル伝達」が存在します。無秩序な増殖を繰り返すことから分かる通り、がん細胞ではこの機構が活発になっています。この機構に関わる重要な因子として、チロシンキナーゼが知られています。

 

　

 

そこで、細胞増殖に関わるチロシンキナーゼを阻害すれば、細胞増殖の活性化を抑えることができます。正常細胞ではがん細胞ほどチロシンキナーゼが活発ではないため、がん細胞に対して選択的に毒性を与えることができます。

 

これらチロシンキナーゼには、多くの種類があります。その中の一つとして、血管の増殖に関わる因子があります。これを、VEGF（血管内皮細胞増殖因子）といいます。

 

細胞増殖を行うためには、大量の栄養・酸素が必要です。このときの栄養や酸素は血液から供給されます。ただ、がん細胞による無秩序な増殖を支えるためには、今ある血液量では足りません。そこで、自分のところへ栄養や酸素を引っ張ってくるため、がん細胞は新たに血管を作ろうとします。そのために血管伸長に関わるVEGFを放出します。

 

そこでVEGFを阻害すれば、がん細胞は新たに血管を作れなくなります。がん細胞に栄養や酸素が行きわたらなくなるため、結果として兵糧攻めをすることができます。

 

　

 

また、チロシンキナーゼは他にも種類があります。例えば、細胞の増殖を促したり血管を新たに作ったりする因子として「FGF（線維芽細胞増殖因子）」が知られています。組織の修復や細胞増殖に関わる「PDGF（血小板由来増殖因子）」も存在します。

 

これらの因子を阻害すれば、がん細胞による無秩序な増殖を抑制できます。このような考えにより、血管伸長や細胞増殖などに関わるチロシンキナーゼ（VEGF、FGF、PDGFなど）を阻害することで、抗がん作用を示す薬がレンバチニブ（商品名：レンビマ）です。

 

 

　レンバチニブ（商品名：レンビマ）の特徴
複数のがんに対しての治療効果を期待できる薬がレンバチニブ（商品名：レンビマ）です。これらがんの中でも、最初に承認されたのは甲状腺がんに対しての適応です。

 

甲状腺がんを治療するとき、甲状腺を切除したり放射性ヨウ素を服用したりします。元素の中の一つにヨウ素（I）が存在し、ヨウ素は特に甲状腺へ集まりやすいという特徴があります。これは、甲状腺が作るホルモン（甲状腺ホルモン）はヨウ素を原料としているからです。

 

そこで、「ヨウ素を服用したとき、甲状腺へ集まりやすい」という特徴を利用します。具体的には、放射線を放つヨウ素（放射性ヨウ素）を服用します。これら放射性ヨウ素は甲状腺に溜まっていくため、これによって甲状腺に存在するがん細胞を排除することができます。

 

ただ、手術や放射性ヨウ素を施しても治療困難な場合が存在します。そのようなとき、レンバチニブ（商品名：レンビマ）の使用を検討します。

 

なお、抗がん剤である以上は副作用に注意しなければいけません。レンバチニブ（商品名：レンビマ）の主な副作用としては、高血圧や下痢、食欲減退、体重減少、悪心などが知られています。

 

このような特徴により、手術や放射性ヨウ素などでも治療が困難な甲状腺がんに対して用いられる薬がレンバチニブ（商品名：レンビマ）です。