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タイケルブ（ラパチニブ）の作用機序：抗がん剤

 

性別によって発症しやすいがんの種類は異なります。女性であれば乳がんの発症率が高く、これは女性ホルモンの働きが関与しているためです。がん治療には手術や放射線の他に、薬を用いた化学療法が主に行われます。

 

そこで、乳がんなどの治療に使用される薬としてラパチニブ（商品名：タイケルブ）があります。ラパチニブはヒト上皮増殖因子受容体2型（HER2）阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　ラパチニブ（商品名：タイケルブ）の作用機序
代表的な抗がん剤は「細胞分裂の速い細胞」を標的としています。これは、正常細胞に比べて、がん細胞の増殖速度が速いという点に着目しているためです。しかし、この方法では細胞毒性のために副作用が強いという問題点があります。

 

そこで、がん細胞だけに出現している特徴的な機構を狙い撃ちすることで、抗がん作用を示す薬が開発されました。これが、分子標的薬です。分子標的薬では、チロシンキナーゼが1つのキーワードになります。

 

チロシンキナーゼとは、細胞の増殖や浸潤、転移などに関わる酵素です。がん細胞にチロシンキナーゼが異常に存在していると、活発に細胞増殖を繰り返すようになります。これを回避するためには、チロシンキナーゼを阻害すれば良いことが分かります。

 

　

 

チロシンキナーゼを有し、がん細胞に高度に存在する因子としてヒト上皮増殖因子受容体2型（HER2）が知られています。特に乳がんでヒト上皮増殖因子受容体2型（HER2）の存在が問題になります。

 

そこで、ヒト上皮増殖因子受容体2型（HER2）を阻害すれば、細胞増殖に関わるシグナル伝達を遮断することにより、がん細胞の増殖を抑制できることが分かります。

 

　

 

このような考えにより、がん細胞で高度に存在する細胞増殖の因子を阻害することで抗がん作用を示す薬がラパチニブ（商品名：タイケルブ）です。

 

また、細胞増殖に関与するチロシンキナーゼは他にも存在し、EGFRと呼ばれる因子もがん細胞の増殖に関与します。HER2の他にも、ラパチニブ（商品名：タイケルブ）はEGFRを阻害する作用を有しています。

 

 

　ラパチニブ（商品名：タイケルブ）の特徴
チロシンキナーゼの中でも、HER2とEGFRを阻害することで腫瘍組織の細胞増殖を抑制する薬がラパチニブ（商品名：タイケルブ）です。手術不能または再発乳がんに対して使用される薬です。

 

ただ、乳がんの中でもHER2が出現していない場合があります。そのため、全ての乳がんに効くわけではなく、乳がんの中でも「HER2がたくさん存在するがん」に対してラパチニブ（商品名：タイケルブ）は有効です。

 

細胞毒性を示す薬ではないため、細胞毒性を示すような代表的な抗がん剤とは副作用が異なります。主な副作用としては、下痢、発疹（ざ瘡様皮膚炎を含む）、口内炎などが知られています。

 

このような特徴により、細胞増殖で重要となる因子を阻害することで抗がん作用を示す薬がラパチニブ（商品名：タイケルブ）です。実際に薬を使用する際は、カペシタビン（商品名：ゼローダ）という薬と一緒にラパチニブ（商品名：タイケルブ）を用いることでがんを治療します。