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カンプト、トポテシン（イリノテカン）の作用機序：抗がん剤

 

がんは日本人の死亡原因の一位であり、別名で悪性新生物と呼ばれることもあります。がんは治療が難しい病気であり、完治させるためには早期発見が必要不可欠です。

 

そこで、がんに対抗するために使用される薬としてイリノテカン（商品名：カンプト、トポテシン）があります。イリノテカンはトポイソメラーゼⅠ阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　イリノテカン（商品名：カンプト、トポテシン）の作用機序
正常細胞は細胞分裂をほとんど行いません。勝手に細胞分裂を行って肝臓や心臓などが大きくなっては不都合が生じるからです。傷を修復するときなど、正常細胞は必要なときにのみ細胞分裂を行います。

 

一方、がん細胞は無制限に細胞分裂を繰り返して増殖しようとします。これが、正常細胞とがん細胞の違いです。この違いを利用し、「増殖速度の早い細胞」をターゲットとすることで、がん細胞を殺そうとします。これが、古くから使用されている抗がん剤の基本的な考え方です。

 

細胞分裂を行うためには、DNAの複製が必要です。そのため、DNA合成を阻害すれば、細胞分裂を抑えることができます。

 

DNAの二本鎖はらせんとなっています。らせん状にぐるぐる巻いている状態であるため、「ねじれ」や「ひずみ」が生じています。これらの立体構造を解消しないかぎり、DNAの複製は物理的に困難です。

 

実際にDNAを複製しようとする場合、ねじれている状態ではなくて「直線になった一本鎖（ねじれを解消した状態）」にまで解く必要があります。そこで、トポイソメラーゼⅠと呼ばれる酵素が重要になります。

 

DNAのねじれを解消する酵素がトポイソメラーゼⅠであり、この酵素が働くことによってようやくDNAの複製ができるようになります。

 

トポイソメラーゼⅠの働きとして、DNAの鎖を切断することがあります。DNA鎖が切れるので、この場所を基点に「ねじれ」を解消させることができます。その後、DNAの切断した部分を再結合させることで、DNAを複製するための準備を整えます。

 

　

 

DNA鎖を切断するトポイソメラーゼⅠの働きを阻害すると、DNA合成がストップしてしまいます。なぜなら、DNAの二本鎖らせん構造のねじれを解消しない限り、DNAの複製ができないからです。その結果、細胞死へと導かれます。

 

　

 

このような考えにより、トポイソメラーゼⅠを阻害することによってDNAの複製を抑制し、細胞増殖をストップさせる薬がイリノテカン（商品名：カンプト、トポテシン）です。

 

 

　イリノテカン（商品名：カンプト、トポテシン）の特徴
カンレンボクと呼ばれる植物に由来する成分としてイリノテカン（商品名：カンプト、トポテシン）があります。植物に抗がん作用を示す物質が含まれていたため、これを抗がん剤として応用したのです。

 

肺がんや大腸がん、乳がん、胃がんなど、さまざまな固形がんに対して使用される薬です。悪性リンパ腫などの血液がんに対しても使用されます。

 

なお、細胞侵害性（細胞分裂を抑える作用）のある薬であるため、副作用が強いです。主な副作用としては白血球の減少や悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、腹痛などが知られています。

 

このような特徴により、植物由来の成分によって細胞増殖を抑制させ、抗がん作用を示す薬がイリノテカン（商品名：カンプト、トポテシン）です。