役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 抗がん剤の作用機序 ＞ ゾラデックス（ゴセレリン）

ゾラデックス（ゴセレリン）の作用機序：抗がん剤

 

前立腺がんや乳がんなど、性別に特有な「がん」があります。これらのがんは男性ホルモンや女性ホルモンの影響を受けやすく、ホルモンバランスが病気の発症に関わります。

 

そこで、これら性ホルモンのバランスをコントロールすることでがんを治療する薬としてゴセレリン（商品名：ゾラデックス）が知られています。ゴセレリンはLH-RH製剤と呼ばれる種類の薬になります。

 

　ゴセレリン（商品名：ゾラデックス）の作用機序
男性ホルモンが作用すると、前立腺がんは増悪してしまいます。同様に女性ホルモンが作用すると、乳がんは増悪してしまいます。これを防ぐためには、性ホルモンの働きを弱めれば良いことが分かります。

 

ホルモンの働きによってがん細胞が悪化してしまうため、「薬によってホルモン量を少なくさせよう」と考えるのです。

 

男性ホルモンや女性ホルモンの分泌は、視床下部から放出されるLH-RH（性腺刺激ホルモン放出ホルモン）と呼ばれる物質の影響が大きいです。LH-RHが作用することにより、これら性ホルモンが分泌されるのです。

 

そこで、LH-RHと同じような作用をする薬（LH-RH製剤）を用いれば、性ホルモンの作用をコントロールできるようになります。これが、前立腺がんや乳がんの治療に繋がります。

 

ただ、LH-RHは性ホルモンの分泌を促すため、普通に考えればLH-RH製剤を使用すると前立腺がんや乳がんは悪化してしまうのではと予想されます。しかし、実際にはそうではありません。

 

LH-RH製剤によって受容体に強い刺激を与え続けていると、受容体の数が減ってしまうことが分かっています。LH-RH受容体の数が減少するため、性ホルモンの分泌も少なくなります。このように、刺激を与え続けることで受容体数が減る現象をダウンレギュレーションと呼びます。

 

　

 

生体内に存在する天然のLH-RHに比べて、医薬品として使用するLH-RH製剤はその何十倍も強く受容体へ結合する作用があります。LH-RH製剤を投与すると、最初は性ホルモンの分泌量が多くなり、日数が経過すると今度は性ホルモンの分泌量が減っていきます。

 

このような考えにより、性ホルモンの分泌量を減らすことによってがんに対抗する薬がゴセレリン（商品名：ゾラデックス）です。

 

 

　ゴセレリン（商品名：ゾラデックス）の特徴
当初、1日1回注射するタイプの薬としてLH-RH製剤が使用されていました。しかし、この投与方法では患者さんの負担が大きいというデメリットがありました。

 

そこで、体内で徐々に放出されるような製剤を設計し、「4週に1回の投与」や「12～13週に1回の投与」によってがん治療を可能にした薬がゴセレリン（商品名：ゾラデックス）です。

 

性ホルモンの分泌量を少なくさせるという作用から、がんの治療だけでなく、子宮内膜症などの治療薬としても用いられます。

 

細胞毒性を示す薬ではないため、世間で考えられている抗がん剤よりも副作用は少ないです。主な副作用としては、体のほてりや肝機能異常などが知られています。

 

このような特徴により、男性ホルモンや女性ホルモンなどの分泌量を低下させることにより、抗がん作用を示す薬がゴセレリン（商品名：ゾラデックス）です。