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ジェムザール（ゲムシタビン）の作用機序：抗がん剤

 

数ある疾患の中でも、がんはありふれた病気であるにも関わらず、その治療は難しいことで知られています。がんの治療を行うとき、手術や放射線、そして薬を用いた化学療法が行われます。

 

そこで、がんに対抗するために使用される薬としてゲムシタビン（商品名：ジェムザール）があります。ゲムシタビンは代謝拮抗薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　ゲムシタビン（商品名：ジェムザール）の作用機序
正常な細胞はあまり細胞分裂を行いません。ある範囲の大きさにまで成長すると、正常細胞は分裂を止めてしまいます。これによって適度な大きさを保ち、機能を維持できます。

 

一方、がん細胞の特徴に「細胞分裂が活発である」ことがあります。増殖することだけを考えるため、正常細胞に入り込んでいったり、転移を行って離れた場所で増えていったりします。がん細胞という機能しない細胞が正常細胞に取って替わるため、臓器不全などを引き起こして死に至ります。

 

そこで、がんの治療では「分裂速度の速い細胞」を標的としています。細胞毒性によってがん細胞を死滅させるのです。そこで着目した因子がDNAです。細胞の増殖にはDNAの複製が必須であるため、DNAの合成を阻害することでがん細胞の増殖を抑えるのです。

 

DNAやRNAは遺伝子として知られています。これを合成するためには原料が必要であり、これらの原料としてシトシン（C）、チミン（T）、ウラシル（U）などが知られています。このような化合物はピリミジン骨格と呼ばれる化学構造を有しています。

 

　

 

そこで、これら原料に似た構造の化合物を投与すれば、遺伝子合成の過程に間違えて組み込まれ、結果としてDNA合成を抑制できることが予想できます。

 

このような考えにより、「シトシン（C）に糖が結合した構造」に似せることで、DNA合成を抑える薬がゲムシタビン（商品名：ジェムザール）です。

 

DNAの合成には、DNAポリメラーゼと呼ばれる酵素が必要になります。この酵素がシトシンを取り込み、DNA鎖を伸ばしていきます。しかし、ゲムシタビンを投与すると、DNAポリメラーゼが誤ってゲムシタビンを取り込んでしまいます。これが、がん細胞の増殖抑制に繋がります。

 

 

　ゲムシタビン（商品名：ジェムザール）の特徴
抗がん剤としてシタラビン（商品名：キロサイド）があり、この薬はゲムシタビン（商品名：ジェムザール）と同じような作用を有する代謝拮抗薬です。

 

ゲムシタビン（商品名：ジェムザール）は非小細胞肺がん、膵がん、胆道がん、尿路上皮がん、乳がん、卵巣がん、悪性リンパ腫などの治療に用いられ、固形がんから血液がんまで幅広く使用されます。単剤で使用してもいいですが、多くは他の抗がん剤との併用で用いられます。

 

細胞毒性を有するために多くの方で副作用が表れ、主な副作用としては倦怠感、脱毛、悪心、食欲不振、血管障害、関節痛、感覚鈍麻、味覚異常、筋肉痛などが知られています。

 

このような特徴により、DNAの原料に構造を似せることによって細胞分裂を阻害し、抗がん作用を示す薬がゲムシタビン（商品名：ジェムザール）です。