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アフィニトール（エベロリムス）の作用機序：抗がん剤

 

がんは治療の難しい病気の1つであり、がんによって多くの方が亡くなっています。がんに対抗するための手段として手術や放射線治療などが行われていますが、薬を用いた化学療法も使用されます。

 

そこで、がんを治療するために使用される薬としてエベロリムス（商品名：アフィニトール）があります。エベロリムスはmTOR阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。分子標的薬と呼ばれることもあります。

 

　エベロリムス（商品名：アフィニトール）の作用機序
正常細胞に比べ、がん細胞は「細胞分裂の速度が速い」という特徴を備えています。そのため、古典的な抗がん剤は分裂速度の速い細胞に対して毒性を示すことにより、抗がん作用を示します。

 

ただ、このような細胞毒性を有する抗がん剤は、「副作用が強い」というデメリットがあります。そこで、がん細胞に特徴的な機構を狙い、抗がん作用を示す薬が分子標的薬です。

 

私たちの体の中には、細胞の分裂や増殖などに関わっている因子が存在します。その1つにmTORと呼ばれる物質があります。mTORはタンパク質の合成に大きく関わっており、細胞の成長や増殖、生存などの調節を行っています。

 

そこで、mTORを阻害することができれば、腫瘍細胞の成長を抑えることができるようになります。

 

　

 

それだけでなく、mTORは「新たに血管を作る因子」の産生にも関与しています。がん細胞は急速に成長していくため、その分だけ栄養が必要です。そこで、効率よく栄養を取ってくるために新たな血管を作成しようとするのです。

 

ここでmTOR阻害薬を投与すれば、細胞の分裂・増殖・成長だけでなく、血管が新たに作られる過程まで抑制できます。このような考えにより、がん細胞の成長に関わる多くの過程を抑えることで抗がん作用を示す薬がエベロリムス（商品名：アフィニトール）です。

 

エベロリムスは細胞の分裂や増殖を抑える「直接的な作用」と血管生成を抑えることで栄養供給を断つ「間接的な作用」の2つによってがん細胞の成長を抑制するのです。

 

 

　エベロリムス（商品名：アフィニトール）の特徴
免疫抑制剤として知られるラパマイシン（別名：シロリムス）の構造を少し変換した化合物として、エベロリムス（商品名：アフィニトール）が発見されました。エベロリムスはmTORを選択的に阻害することにより、免疫の活性化に重要なシグナル伝達を阻害するのです。

 

免疫の活性化機構だけでなく、mTORは細胞増殖のシグナル伝達にも関与しています。そのため、この過程を阻害するエベロリムス（商品名：アフィニトール）は、免疫抑制作用だけでなく抗がん作用も示します。

 

他の分子標的薬としてスニチニブ（商品名：スーテント）やソラフェニブ（商品名：ネクサバール）などが知られていますが、これらの薬が効きにくい腎細胞がんに対して、エベロリムス（商品名：アフィニトール）は有効であることが分かっています。

 

主な副作用としては口内炎、発疹、貧血、疲労、下痢、無力症、食欲減退などが知られています。重篤な副作用に間質性肺炎や感染症が知られているため、薬の使用に当たって注意が必要です。

 

このような特徴により、がん細胞の増殖に重要となる因子（mTOR）を阻害することによって抗がん作用を示す薬がエベロリムス（商品名：アフィニトール）です。