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タルセバ（エルロチニブ）の作用機序：抗がん剤

 

がん治療は医療において大きなテーマの1つですが、既に進行してしまったがんを治療するのは至難の業です。そのためにがんは死亡原因の多くを占めます。

 

そこで、がんに対抗するために使用される薬としてエルロチニブ（商品名：タルセバ）があります。エルロチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。分子標的薬と呼ばれることもあります。

 

　エルロチニブ（商品名：タルセバ）の作用機序
抗がん剤で重要となる分子標的薬とは、「がん細胞だけを狙い撃ちする抗がん剤」を意味します。古くから使用されている抗がん剤は「細胞増殖のスピード」に着目して、細胞毒性を有する化学物質を抗がん剤として利用してきました。

 

ただ、これでは副作用が強いため、「がん細胞に特徴的な機構に作用する」という考えで分子標的薬が考え出されました。

 

分子標的薬では、チロシンキナーゼという単語が重要になります。チロシンキナーゼは酵素であり、細胞増殖のシグナルに関与しています。細胞増殖に重要な酵素であるため、チロシンキナーゼに異常が起こると、細胞分裂が活発になります。

 

　

 

がん細胞では、チロシンキナーゼの活性化によって細胞が異常に増殖しています。そこでチロシンキナーゼを阻害すれば、がん細胞の増殖を抑制できることが分かります。

 

特定のがん細胞で過剰に作られている因子として、上皮成長因子受容体（EGFR）が知られています。上皮成長因子受容体（EGFR）は細胞のシグナル伝達に関与しており、チロシンキナーゼを有しています。

 

特に非小細胞肺がんでは上皮成長因子受容体（EGFR）が過剰に存在している場合があります。この時、上皮成長因子受容体（EGFR）を阻害することで、がん細胞の成長を抑えることができます。

 

　

 

このような考えにより、細胞分裂に関わるシグナルを遮断することで抗がん作用を示す薬がエルロチニブ（商品名：タルセバ）です。

 

 

　エルロチニブ（商品名：タルセバ）の特徴
切除不能な再発・進行性の非小細胞肺がんに対して使用される薬がエルロチニブ（商品名：タルセバ）です。治癒切除不能な膵がんに対しても使用されます。

 

ただ、非小細胞肺がんに対して使用するにしても、上皮成長因子受容体（EGFR）が過剰に存在する患者さんに対してのみ有効です。専門用語では、これを「EGFR陽性の非小細胞肺がん」と表現します。

 

主な副作用としては、発疹、下痢、皮膚乾燥、そう痒症などが知られています。似た作用機序の薬としてゲフィチニブ（商品名：イレッサ）が知られていますが、間質性肺炎という副作用が問題となったため、エルロチニブ（商品名：タルセバ）についても間質性肺炎に注意しなければなりません。

 

このような特徴により、「EGFR陽性のがん細胞」の細胞分裂を抑制することによって抗がん作用を示す薬がエルロチニブ（商品名：タルセバ）です。