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医薬品の作用機序 ＞ 抗がん剤の作用機序 ＞ ハラヴェン（エリブリン）

ハラヴェン（エリブリン）の作用機序：抗がん剤

 

がんは治療の難しい病気であり、がんによって多くの方が命を落とします。がんの治療には手術や放射線などが用いられますが、薬を使用する化学療法も行われます。特に手術不能ながんや再発性のがんには化学療法が施されます。

 

そこで、がんに対抗するために使用される薬としてエリブリン（商品名：ハラヴェン）があります。エリブリンは微小管重合阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　エリブリン（商品名：ハラヴェン）の作用機序
正常細胞の突然変異によってがん細胞が発生します。そのため、正常細胞とがん細胞には大きな違いはありませんが、その中でも一番分かりやすい違いは「細胞増殖の速度」です。

 

ある程度の大きさまで成長すると、正常細胞は細胞分裂をストップさせます。これによって正常な働きができるようになり、器官としての機能を維持できるようになります。

 

しかし、がん細胞は成長が止まることなく永遠と細胞分裂を繰り返します。これが、がん細胞では増殖速度が速いといわれている理由です。この違いを利用し、抗がん剤は「細胞分裂の速度」が速い細胞をターゲットにしています。

 

細胞分裂が行われるとき、微小管と呼ばれる物質が重要になります。細胞が分裂する際、DNAを複製する必要があります。この時のDNAは分裂する時に2つに分けなければなりません。この役割を担う物質が微小管です。

 

DNAを2つに分けるために細胞内に存在する微小管は寄せ集まる必要があります。この微小管が寄せ集まることを専門用語で「重合する」と呼びます。

 

ここで、微小管が重合する過程を阻害すれば、細胞分裂が進まなくなります。これによって細胞分裂が阻害されるため、細胞増殖を抑制することで細胞死へと誘導することができます。

 

　

 

このような考えにより、微小管が寄せ集まる過程に作用することで細胞分裂を阻害し、抗がん作用を示す薬がエリブリン（商品名：ハラヴェン）です。微小管の重合を阻害するため、微小管重合阻害薬と呼ばれます。

 

 

　エリブリン（商品名：ハラヴェン）の特徴
動植物から薬のヒントが発見されることがあります。神奈川三浦半島の油壺から採取された海線動物のクロイソカイメンには、強力な抗がん作用を有する物質が含まれていました。この物質をハリコンドンBといいます。ハリコンドンBの構造を元にして合成された抗がん剤がエリブリン（商品名：ハラヴェン）です。

 

エリブリン（商品名：ハラヴェン）は微小管の伸長を抑制することで細胞分裂を停止させ、細胞死を引き起こす物質です。これによって、がん細胞の増殖を抑えます。

 

臨床試験では、「手術不能又は再発乳がん」に対してエリブリンを投与したところ、奏効率（がんを縮小させたり消失させたりする割合）は21.3%であったことが分かっています。

 

なお、細胞毒性を示す薬であるため、副作用は強いです。主な副作用としては、好中球減少、白血球減少、脱毛症、リンパ球減少、疲労、食欲減退、悪心・嘔吐、口内炎、味覚異常、発熱、末梢神経障害、頭痛、下痢などが知られています。

 

このような特徴により、動植物に由来する成分を元にして開発された抗がん剤がエリブリン（商品名：ハラヴェン）です。