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アービタックス（セツキシマブ）の作用機序：抗がん剤

 

数ある疾患の中でもがんはありふれた病気にも関わらず、その死亡は高いです。症状が進行するとその治療も難しくなります。これらがんの治療では手術や放射線、化学療法が主に行われます。

 

そこで、がん治療のために使用される薬としてセツキシマブ（商品名：アービタックス）があります。セツキシマブは抗上皮成長因子受容体（EGFR）モノクローナル抗体と呼ばれる種類の薬になります。分子標的薬と呼ばれることもあります。

 

　セツキシマブ（商品名：アービタックス）の作用機序
がん細胞は見境なく増殖を繰り返します。正常細胞へと入っていき、転移を行うことで他の組織で増殖していきます。このような性質をもつため、がん細胞は増殖速度が速いと言われています。

 

一方、正常細胞はがん細胞のように活発な増殖を行いません。そこで、古くから使用されている抗がん剤は「増殖スピードの速い細胞」に対して細胞毒性を示すように設計されています。しかし、この方法では副作用も強いというデメリットがあります。

 

そこで、がん細胞に特徴的な機構を狙うことによって増殖を抑制する薬として分子標的薬が開発されました。分子標的薬では、チロシンキナーゼという言葉が重要になります。

 

チロシンキナーゼは酵素であり、この酵素は細胞の増殖や浸潤、転移などのシグナル伝達に関わっています。がん細胞ではチロシンキナーゼが多数存在しており、活発に細胞増殖を繰り返しています。

 

　

 

そこで、がん細胞に存在するチロシンキナーゼを阻害すれば、細胞の増殖を抑えることができるようになります。チロシンキナーゼにも種類があり、その中の1つに上皮成長因子受容体（EGFR）があります。

 

上皮成長因子受容体（EGFR）という名前の通り、これは上皮細胞の増殖・成長などに関わっている因子です。細胞増殖に関わるため、これの活性化は細胞のがん化に関わります。そこで、上皮成長因子受容体（EGFR）を阻害してしまうのです。

 

　

 

このような考えにより、細胞増殖に関わるチロシンキナーゼを阻害することで抗がん作用を示す薬がセツキシマブ（商品名：アービタックス）です。

 

 

　セツキシマブ（商品名：アービタックス）の特徴
大腸がん（結腸・直腸がん）などに対して、セツキシマブ（商品名：アービタックス）が使用されます。ただ、セツキシマブは上皮成長因子受容体（EGFR）が存在している大腸がん（＝EGFR陽性）の患者さんにのみ有効です。

 

EGFRを阻害するため、抗体が使用されます。抗体は病原菌からの感染を防ぐために必要な物質ですが、これは抗体が病原菌に結合することで、病原菌を無効化させる働きを有しているためです。この性質を利用し、抗体の構造を変えればさまざまな物質に結合して無効化できるようになります。

 

そこで、ヒト由来の抗体とマウス由来の抗体を組み合わせ、上皮成長因子受容体（EGFR）に対して結合するようにしたキメラ抗体がセツキシマブ（商品名：アービタックス）です。

 

単剤での使用や他の抗がん剤との併用により、その有効性が示されている薬です。大腸がんだけでなく、EGFR陽性・陰性に関係なく頭頸部がんに対しても有効であることが分かっています。

 

分子標的薬には特有の副作用があり、セツキシマブ（商品名：アービタックス）の主な副作用としてはざ瘡、発疹、食欲不振、皮膚乾燥、爪囲炎、下痢、口内炎、低マグネシウム血症、そう痒症、悪心、疲労、リンパ球数減少などが知られています。

 

このような特徴により、がん細胞に特徴的な機構を阻害することによって細胞増殖を抑える薬がセツキシマブ（商品名：アービタックス）です。