役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 抗がん剤の作用機序 ＞ インライタ（アキシチニブ）

インライタ（アキシチニブ）の作用機序：抗がん剤

 

がんは治療が難しいことで有名であり、完治を目指すのであれば手術を行わなければいけません。がん細胞が発生している部分を切除するという考え方です。ここに薬を用いた化学療法を施すことにより、がん細胞の増殖や転移などを防止します。

 

そこで、がんに対抗するために使用される薬としてアキシチニブ（商品名：インライタ）があります。アキシチニブはVEGF阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。分子標的薬と呼ばれることもあります。

 

　アキシチニブ（商品名：インライタ）の作用機序
古くから使用されている抗がん剤は「細胞分裂の速い細胞」を標的にしています。これは、正常細胞があまり細胞分裂を行わないのとは異なり、がん細胞では無秩序な増殖を繰り返すという特性に着目したものです。細胞毒性を有する薬により、がん細胞を細胞死へと導くのです。

 

しかし、この方法では正常細胞に対しても多かれ少なかれ毒性を与えてしまうというデメリットがあります。そこで、がん細胞に特有の機構を狙い撃ちするという考えで開発された薬が分子標的薬です。

 

分子標的薬ではチロシンキナーゼという言葉が重要になります。チロシンキナーゼとは、細胞の増殖や浸潤、転移などに関わる酵素です。がん細胞ではチロシンキナーゼが多数存在しており、これによって細胞の増殖が活発になっています。

 

　

 

そこで、チロシンキナーゼを阻害すれば、がん細胞での異常な増殖を抑制できることが分かります。チロシンキナーゼというがん細胞に特有な機構を阻害するのです。

 

チロシンキナーゼの中には、新たに血管を作るための信号を伝えるVEGF（血管内皮増殖因子受容体）と呼ばれるものがあります。通常、細胞分裂の際には多くの栄養が必要です。しかし、血管の数は限られています。そこで、がん細胞は新たに血管を作ろうとします。これを、専門用語で血管新生と呼びます。

 

がん細胞はVEGFを放出することで、自分のところへ新しく血管を引っ張ってこようとします。そこで、VEGFを阻害すれば、栄養の供給を遮断することでがん細胞の増殖を抑えることが可能になります。

 

　

 

このような考えにより、血管新生を抑制することでがん細胞を兵糧攻めにし、増殖を抑える薬がアキシチニブ（商品名：インライタ）です。

 

 

　アキシチニブ（商品名：インライタ）の特徴
細かい話をすると、VEGFにもさまざまな種類があります。見た目は同じ双子でも中身が違うのと同じように、VEGFもいくつかに分けられるということです。アキシチニブ（商品名：インライタ）はVEGFの中でも、「VEGF-1、VEGF-2、VEGF-3」に対して強い阻害作用を有すると考えられています。

 

アキシチニブ（商品名：インライタ）は「根治切除不能又は転移性の腎細胞がん」などに対して使用されます。

 

泌尿器系のがんはその場所によって呼び名が異なり、「腎臓から膀胱までを繋ぐ尿道にできるがん」は腎盂がんや尿道がんと呼ばれます。これが腎臓そのものにがん細胞が発生する場合、腎細胞がんと呼ばれます。

 

細胞毒性を有する薬ではないですが、分子標的薬に特有の副作用が表れます。主な副作用としては、下痢、高血圧、疲労、悪心・嘔吐、食欲減退、発声障害、手足症候群、甲状腺機能低下症、無力症、嘔吐、体重減少、粘膜の炎症、口内炎、発疹、便秘、頭痛、蛋白尿、皮膚乾燥、味覚異常などがあります。

 

このような特徴により、血管が作られる過程に作用することでがん細胞の増殖を抑制する薬がアキシチニブ（商品名：インライタ）です。