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アレセンサ（アレクチニブ）の作用機序：抗がん剤

 

がんによって多くの方が亡くなっており、現在は死因の第一位です。それにも関わらず、現在でもがんは治療の難しい病気です。特に肺がんは進行が早く、見つかったときには手遅れとなっていることが多いです。

 

そこで、がんを治療するために使用される薬としてアレクチニブ（商品名：アレセンサ）があります。アレクチニブはALK融合タンパク阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。分子標的薬と呼ばれることもあります。

 

　アレクチニブ（商品名：アレセンサ）の作用機序
昔から使われてきた抗がん剤は「増殖速度の速い細胞」をターゲットとしていました。これは、正常細胞はあまり増殖しないものの、がん細胞は活発に増殖するという特性を狙ったためです。

 

正常細胞が勝手に増殖すると、組織の肥大化によって臓器の機能が悪化します。そのため、ある一定の大きさになると増殖を止めるようにプログラムされています。がん細胞ではこのプログラムが外れており、勝手に増殖をはじめます。

 

ただ、正常細胞の中でも髪の毛や生殖器など、比較的増殖の速い細胞が存在します。抗がん剤はこれらの細胞にまで大きなダメージを与えてしまうため、副作用が強くでます。そこで、ランダムに攻撃するのではなく、「がん細胞に特徴的な機構を狙い撃ちする」という考えで開発された薬が分子標的薬です。

 

分子標的薬では、チロシンキナーゼという言葉が頻繁に使われます。細胞増殖のシグナル伝達に関わっているものがチロシンキナーゼであるため、チロシンキナーゼが活発になると細胞増殖が活性化されます。つまり、がん化が促進されます。

 

　

 

チロシンキナーゼを阻害すれば、細胞増殖を抑えることができます。これにより、がん細胞の増殖を抑制します。

 

肺がんを患っている患者さんの中には、ALK融合タンパクというチロシンキナーゼがたくさん作られている方がいます。ALK融合タンパクは細胞増殖に関わるため、無秩序な細胞増殖が助長されます。

 

そこで、ALK融合タンパクを確認できる肺がん患者さんの場合、ALK融合タンパクの働きを阻害すれば、肺がんを抑制できることが分かります。

 

　

 

このような考えにより、「ALK融合タンパクがたくさん見つかる」という肺がん患者さんに対して、この機構を阻害することで、肺がんを治療する薬がアレクチニブ（商品名：アレセンサ）です。

 

 

　アレクチニブ（商品名：アレセンサ）の特徴
「切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん」に対して使用される薬がアレクチニブ（商品名：アレセンサ）です。肺がんの中でも非小細胞肺がんに侵され、さらにALK融合タンパクが高度に確認される場合に限って薬が使われます。

 

ALK融合タンパクは特定の遺伝子によって作られます。この「特定の遺伝子」をALK融合遺伝子といいます。

 

ALK融合遺伝子が陽性（ALK融合タンパクがたくさん作られている患者さん）の割合は全体の約5%であり、陽性であるかどうかは遺伝子検査によって調べることができます。検査の結果、陽性と判断された場合、ALK融合タンパクを阻害するアレクチニブ（商品名：アレセンサ）の使用を検討します。

 

切れ味のするどい薬であり、臨床試験では93.5%の患者さんで腫瘍縮小効果を確認できたことが分かっています。効果のある人にとっては、絶大な作用を示す薬なのです。

 

ただし、抗がん剤である以上は副作用にも注意しなければいけません。臨床試験ではほとんどの患者さんで副作用が確認され、主な副作用としては味覚異常や発疹などが確認されています。

 

このような特徴により、肺がん患者さんの中でも「特定の遺伝子（ALK融合遺伝子）が陽性の患者さん」だけに使用でき、その効果も優れている抗がん剤がアレクチニブ（商品名：アレセンサ）です。