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役に立つ薬の情報~専門薬学

ゾシン(タゾピペ)の作用機序:抗生物質

 

細菌感染症の中でも、緑膿菌は特に問題になりやすい細菌です。緑膿菌は抗菌薬がもともと効きにくいという性質をもっているため、この菌によって感染症が起こると病気を治療しにくいからです。

 

そこで、緑膿菌感染症を治療するために使用される薬としてタゾピペ(商品名:ゾシン)があります。ピペラシリン・タゾバクタムという2つの有効成分が合わさった薬であり、ピペラシリンはペニシリン系抗生物質、タゾバクタムはβ-ラクタマーゼ阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 タゾピペ(商品名:ゾシン)の作用機序
細菌感染症というのは、細菌が原因で発症します。そのため、感染症を治療するためには体内に巣食っている細菌を殺せばよいことが分かります。そのために抗生物質が使用されます。

 

抗生物質には、「細菌には毒性を示すものの、ヒトには毒性を示さない」という特徴があります。これを専門用語で選択毒性といいます。選択毒性を示すには、細菌とヒトの違いを見極める必要があります。

 

細菌とヒトでは、細胞の構造に違いがあります。ヒトの場合、細胞の周りは細胞膜で覆われています。一方、細菌の場合は、さらに細胞膜の周囲を「細胞壁」と呼ばれる頑丈な壁が囲んでいます。細胞壁がなければ、細菌は生存することができません。

 

これに着目し、細胞壁の合成を阻害する物質を投与すれば、ヒトに作用せずに細菌だけに働きかけることができます。前述の通り、ヒトの細胞には細胞壁がないからです。

 

 β-ラクタム系抗生物質の作用機序

 

このような考えにより、細胞壁合成を阻害することで細菌を殺す抗生物質がピペラシリンです。ピペラシリンはペニシリンと呼ばれる抗生物質を元にして開発されたため、ペニシリン系抗生物質と呼ばれます。

 

ピペラシリンには、β-ラクタム環と呼ばれる四角形の特徴的な構造があります。β-ラクタム環がなければ、ピペラシリンは抗菌作用を発揮できません。

 

そこで細菌は、β-ラクタム環を破壊する酵素を獲得し、これによって抗生物質を無効化するように進化しています。このような酵素をβ-ラクタマーゼといいます。β-ラクタマーゼなどを作ることで、抗菌薬に耐性をもつようになった細菌を耐性菌といいます。

 

 β-ラクタマーゼによる開環反応

 

ただ、β-ラクタマーゼの作用を阻害する物質を投与すれば、抗生物質の働きが元に戻ることが分かります。このようなβ-ラクタマーゼの一つとしてタゾバクタムが知られています。

 

そこで、抗生物質「ピペラシリン」とβ-ラクタマーゼ阻害薬「タゾバクタム」を配合させた薬がタゾピペ(商品名:ゾシン)です。

 

 

 タゾピペ(商品名:ゾシン)の特徴
β-ラクタマーゼ産生菌に対しても、タゾピペ(商品名:ゾシン)は効果を示します。そのため、幅広い細菌に作用を有します。

 

ペニシリン系抗生物質の中でも、タゾピペ(商品名:ゾシン)は抗緑膿菌ペニシリンと呼ばれます。その最大の特徴は、緑膿菌に有効であることです。

 

タゾピペ(商品名:ゾシン)は多くの細菌に効果を示します。そのため、入院後48時間以内に起こった「尿路感染症、肺炎」などに有効です。敗血症や肺炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、腎盂腎炎、複雑性膀胱炎など、重篤な細菌感染症の初期治療にタゾピペ(商品名:ゾシン)が活用されます。

 

また、好中球減少時の発熱に対しても利用されます。好中球減少時の発熱でも、原因菌として緑膿菌が疑われるからです。したがって、タゾピペ(商品名:ゾシン)の用途としては「緑膿菌による感染症が疑われる」場合となります。

 

このような特徴により、緑膿菌による感染症を疑うときに投与される薬がタゾピペ(商品名:ゾシン)です。

 

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