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ザイボックス（リネゾリド）の作用機序：抗菌薬

 

細菌感染症は時によって重篤な状態を引き起こします。血液中から細菌が検出される敗血症など、すぐに処置を行わなければ命に係わることもあります。

 

そこで、これら細菌感染による病気を治療するために使用される薬としてリネゾリド（商品名：ザイボックス）があります。リネゾリドはオキサゾリジノン系抗菌薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　リネゾリド（商品名：ザイボックス）の作用機序
体に悪影響を及ぼす細菌に感染すると、病気になります。この状態を改善するために最も重要な機構は免疫です。体に備わっている免疫系が働くことにより、ようやく病気から立ち直ることができます。

 

ただ、免疫が弱っている患者さんなど、そのままでは病原菌に対抗できないことがあります。この状態を放置しても、感染症が治ることはありません。そこで、病気の治癒を補助するために抗菌薬が使用されます。細菌に対抗するための物質が抗菌薬なのです。

 

抗菌薬は細菌にとって毒です。ただし、ヒトに対して毒性を示してはいけません。ここで、抗菌薬は「ヒトには無毒であるが、細菌には毒性を示す」という特性をもっています。これは、細菌とヒトの違いを利用することで実現可能です。

 

私たちの体はタンパク質によって構成されています。肝臓や肺、皮膚、髪の毛に至るまでタンパク質で作られています。体を作る成分の中で、水の次に多い物質がタンパク質です。このタンパク質は、リボソームと呼ばれる器官で合成され、さまざまな機能を発揮します。

 

重要なのは、「ヒトと細菌ではリボソームの形が異なる」ということです。この違いを利用し、細菌のリボソームだけを阻害する薬を投与します。これにより、ヒトのリボソームを阻害しないものの、細菌のリボソームにだけ影響を与えることができます。

 

　

 

このような考えにより、細菌のリボソームだけを阻害してタンパク質合成を抑制し、増殖を抑える薬がリネゾリド（商品名：ザイボックス）です。より専門的に表現すると、「リボソームの50Sサブユニットに結合し、70S開始複合体の形成を阻害する」となります。

 

　

 

 

　リネゾリド（商品名：ザイボックス）の特徴
抗菌薬の使用に当たっては、耐性菌が問題となりやすいです。耐性菌とは、抗菌薬が効きにくい細菌のことを指します。抗菌薬が効かないため、薬を投与しても感染症が治らないです。

 

抗生物質としては、バンコマイシンという有名な薬があります。従来、バンコマイシンは耐性菌の発生しない薬として知られていました。しかし、現在ではバンコマイシンに耐性をもつVRE（バンコマイシン耐性腸球菌）やVRSA（バンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌）などの細菌が出現しています。

 

そこで、これまでの抗菌薬とはまったく異なる構造を有した抗菌薬として開発された薬がリネゾリド（商品名：ザイボックス）です。既存の抗菌薬とは構造や作用点が異なるため、先に示した耐性菌に対してもリネゾリドは有効です。耐性菌に感染した場合に使用される薬です。

 

ただし、既にリネゾリド（商品名：ザイボックス）に対して耐性をもつ菌が報告されています。今後も耐性菌を増やさないためにも、慎重に薬を使わなければいけません。なお、副作用の観点から、リネゾリドの投与は28日を越えないことを原則としています。

 

点滴によって投与する「注射剤」と口から投与可能な「錠剤」の2種類があります。注射剤から錠剤への切り替えが可能な薬です。

 

このような特徴により、従来では治療が困難であった耐性菌に対しても効果を有する薬がリネゾリド（商品名：ザイボックス）です。