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ジフルカン（フルコナゾール）の作用機序：抗真菌薬

 

細菌感染症は重篤な症状を引き起こすことがあります。これと同様に、真菌（カビ）によっても病気が引き起こされます。これを真菌症と呼びます。カビの他にも、キノコや酵母なども真菌に属します。

 

そこで、真菌感染症を治療するために使用される薬としてフルコナゾール（商品名：ジフルカン）があります。フルコナゾールはアゾール系抗真菌薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　フルコナゾール（商品名：ジフルカン）の作用機序
真菌が異常に増えることによって真菌症を発症しています。そのため、真菌症の治療では「真菌を体から排除する」ことを行えば良いことが分かります。そのために抗真菌薬が使用されます。

 

薬を使用すると真菌の増殖が止まってしまうことから分かる通り、真菌にとって抗真菌薬は毒です。ただ、ヒトに対しても毒性を示すのは不都合です。そこで、「ヒトには作用しないものの、真菌に対してのみ影響を与える」ように設計された薬が抗真菌薬です。

 

このように、真菌など特定の生物だけに毒性を与える作用を選択毒性といいます。ヒトと真菌の違いを見極めることにより、選択毒性を発揮できるようになります。

 

ヒトの細胞には、細胞膜と呼ばれる膜が存在します。内と外を分ける重要な膜であり、細胞膜がなければ細胞内の物質が外に流出してしまいます。ヒトの細胞膜は主にコレステロールによって構成されています。コレステロールは動脈硬化の原因として有名ですが、細胞を構築するために不可欠な物質なのです。

 

　

 

真菌にも同様に細胞膜が存在します。ただし、真菌の細胞は主にエルゴステロールという物質によって構成されています。

 

この違いを利用し、コレステロール（ヒトの細胞膜）には作用しないものの、エルゴステロール（真菌の細胞膜）の働きを阻害する物質を創出すれば、抗真菌作用を得ることができます。

 

　

 

このように、エルゴステロール合成を阻害することで細胞膜の機能を障害し、真菌症を治療する薬がフルコナゾール（商品名：ジフルカン）です。フルコナゾールはアゾール系抗真菌薬と呼ばれ、この種類の薬はエルゴステロール合成に働きかけることで真菌を排除します。

 

 

　フルコナゾール（商品名：ジフルカン）の特徴
真菌症といえば、白癬（水虫、たむし）やカンジダ症などが有名です。水虫は皮膚表面に症状が表れますが、このような軽い症状であれば早期に治療することで大きな問題は起こりにくいです。

 

ただ、内臓などの奥深くに真菌症を発症することがあります。これを、内臓（深在性）真菌症と呼びます。フルコナゾール（商品名：ジフルカン）は内臓（深在性）真菌症に対しても有効です。体液や組織への移行性が良好であり、呼吸器真菌症や消化管真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎に対して治療効果を示します。

 

体内で代謝されにくい薬であり、投与量の70%がそのままの状態（専門用語では「未変化体」）で尿と共に排泄されます。

 

体内に長くとどまる薬であり、半減期（体内で薬の濃度が半分になる時間）は約30時間です。そのため、1日1回の投与で治療が可能です。

 

このような特徴により、深在性真菌症に対しても予防と治療が可能な抗真菌薬がフルコナゾール（商品名：ジフルカン）です。