役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 抗菌薬・抗真菌薬・抗寄生虫薬 ＞ オーグメンチン、クラバモックス（アモキシシリン、クラブラン酸）

オーグメンチン、クラバモックス（アモキシシリン、クラブラン酸）の作用機序

 

中耳炎や急性副鼻腔炎は細菌によって引き起こされる感染症です。これらの病気は小児で問題となりやすく、適切な治療を施す必要があります。

 

そこで、これらの感染症を治療するために使用される薬としてアモキシシリン、クラブラン酸（商品名：オーグメンチン、クラバモックス）があります。ペニシリン系抗生物質とβ-ラクタマーゼ阻害薬と呼ばれる2つの有効成分を配合させた薬です。

 

　アモキシシリン、クラブラン酸（商品名：オーグメンチン、クラバモックス）の作用機序
細菌によって感染症が起こるため、この状態を治療するためには原因菌を排除することを考えます。そこで抗生物質を使用し、病気を起こしている細菌を殺します。

 

このとき、「ヒトには大きな影響はないが、細菌には毒性を示す」ように作用する薬が抗生物質です。このような作用を専門用語で選択毒性と呼びます。ヒトと細菌の違いを理解すれば、選択毒性がどのようにして示されるのか理解できるようになります。まずは、細胞の構造について説明していきます。

 

その形を保つため、細胞の周りは細胞膜と呼ばれる膜で囲まれています。細胞膜によって内と外が分けられています。ただ、細菌の場合は細胞膜だけでなく、その周りを細胞壁と呼ばれる頑丈な壁で囲まれています。

 

細菌にとって細胞壁がなければ生きていくことができません。細胞壁の合成ができなければ外から水が浸入することによって膨張し、破裂・死滅してしまいます。つまり、細胞壁の合成を阻害する薬は殺菌的に細菌へ作用します。

 

　

 

一方、ヒトの細胞には細胞壁が存在しません。そのため、細胞壁を阻害したとしてもヒトには大きな影響がありません。これが、細菌だけに毒性を示すことができるメカニズムです。

 

このような考えにより、体内に存在する細菌を殺すことによって感染症を治療する薬がアモキシシリン、クラブラン酸（商品名：オーグメンチン、クラバモックス）です。

 

　アモキシシリン、クラブラン酸（商品名：オーグメンチン、クラバモックス）の特徴
抗生物質として細菌を殺す作用をもつ有効成分がアモキシシリンです。それに対して、クラブラン酸はアモキシシリンの作用を強めるように作用します。

 

抗生物質を使用する際、耐性菌が問題となりやすいです。耐性菌とは、抗生物質に対して「耐性」をもつ細菌のことです。抗生物質に耐性があるため、薬を投与しても感染症から回復しにくいです。

 

細菌が耐性を獲得する機構の1つとして、「抗生物質を分解する酵素を手に入れる」ことがあります。この有名な酵素としてβ-ラクタマーゼが知られています。以下に抗生物質ペニシリンとβ-ラクタマーゼによる反応を記しています。

 

　

 

このように抗生物質が分解されるため、薬が作用できなくなります。そこでβ-ラクタマーゼを阻害すれば、抗生物質の作用を復活させることができます。このような考えにより、β-ラクタマーゼを阻害する薬としてクラブラン酸が開発されました。

 

抗生物質のアモキシシリンによって細菌を殺し、β-ラクタマーゼ阻害薬のクラブラン酸によってアモキシシリンの効果を強めようとする薬がアモキシシリン、クラブラン酸（商品名：オーグメンチン、クラバモックス）です。

 

 

　オーグメンチンとクラバモックスの違い
アモキシシリンとクラブラン酸を配合させた薬としては、オーグメンチンとクラバモックスの2つがあります。それぞれ配合比が異なっており、

 

　オーグメンチン　　アモキシシリン：クラブラン酸＝2：1
　クラバモックス　　アモキシシリン：クラブラン酸＝14：1

 

となっています。

 

クラバモックスでは、アモキシシリンの含量を多くすることで抗菌作用を強めています。また、クラブラン酸の比率を下げることにより、クラブラン酸によって起こる「下痢」の副作用を軽減しています。

 

ただし、クラバモックスを粉薬として調整すると有効成分がすぐに分解し、薬の効果が弱くなってしまいます。これを防ぐため、わざわざ懸濁して投与しなければなりません。また、クラブラン酸は腸から吸収される時に食事の影響を受けやすいため、食直前（食事の10分前）に服用するという決まりがあります。

 

このような特徴により、中耳炎などの感染症を治療するときに多用される抗生物質がアモキシシリン、クラブラン酸（商品名：オーグメンチン、クラバモックス）です。