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イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ（リバスチグミン）の作用機序

 

貼り薬のアルツハイマー型認知症治療薬として発売されている医薬品として、リバスチグミン（商品名：イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ）があります。

 

認知症の患者さんでは、飲み薬を嫌がって吐き出してしまう人がいます。しかし、貼り薬であれば介護者が認知症患者の手が届かない場所へ貼るだけで済みます。

 

このような利点のある薬ですが、リバスチグミンは認知症の進行を遅らせることができます。

 

 

　リバスチグミン（商品名：イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ）の主な作用機序
リバスチグミンと似た作用機序を示す薬としてドネペジル（商品名：アリセプト）やガランタミン（商品名：レミニール）があります。

 

※アリセプトは日本で開発された世界初のアルツハイマー型認知症治療薬です。

 

これらの医薬品の共通点として、神経伝達物質の1つであるアセチルコリン（ACh）が大きく関わっていることがあります。

 

アセチルコリンは脳の記憶・学習に関わる物質であり、アルツハイマー型認知症患者ではこのアセチルコリン量が減少しています。そのため、認知機能が低下してしまいます。

 

そこで、アセチルコリンが少なくなっているために認知機能が弱っているのであれば、アセチルコリンの作用を強めてやればアルツハイマー型認知症の症状を改善することが出来るはずです。

 

アセチルコリンはアセチルコリンエステラーゼ（AChE）と呼ばれる酵素によって分解されてしまいます。そのため、このアセチルコリンエステラーゼを阻害すれば、結果としてアセチルコリンの量が増えて認知機能を改善させることができます。

 

　

 

このような作用機序によって、リバスチグミン（商品名：イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ）はアルツハイマー型認知症を治療します。

 

 

　ブチリルコリンエステラーゼ（BuChE）阻害作用
これまでに、リバスチグミン（商品名：イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ）にアセチルコリンエステラーゼ（AChE）という酵素を阻害する作用があることを説明しました。これによって、記憶・学習に関わるアセチルコリンの分解を防ぎ、アルツハイマー型認知症の症状を改善することが出来ます。

 

そして、リバスチグミンの作用はこれだけではありません。

 

前述の通り、アセチルコリンを分解する酵素としてアセチルコリンエステラーゼ（AChE）が存在します。そして、実は他にもアセチルコリンの分解に関わる酵素が存在します。この酵素の名前をブチリルコリンエステラーゼ（BuChE）と呼びます。

 

リバスチグミンはアセチルコリンエステラーゼだけでなく、このブチリルコリンエステラーゼまで阻害する作用があります。つまり、アセチルコリンの分解に関わる酵素をダブルで阻害するのです。

 

このような作用により、脳内のアセチルコリン量を増やすことでアルツハイマー型認知症を治療する薬がリバスチグミン（商品名：イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ）です。

 

なお、貼るだけで薬を作用させることが出来るのは良い点ですが、貼り薬である以上は赤みが出るなど皮膚症状に気を付けなければいけません。そこで、薬を貼る場所を左右交互に貼り付けるなど、毎日少しずつずらしながら薬を使用していきます。

 

皮膚症状を避けるため、毎日同じ場所に薬を貼ってはいけません。また、薬を剥がした後の部分に対して、保湿剤を塗ることも効果的です。