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ルパフィン（ルパタジン）の作用機序：抗ヒスタミン薬

 

アレルギー性鼻炎はくしゃみや鼻水を伴う疾患であり、花粉症が有名です。また、皮膚にかゆみなどを生じる疾患としてや蕁麻疹（じんましん）が知られています。

 

これら花粉症やじんましんはどちらもアレルギー症状です。そこで、アレルギー症状を抑える物質としてルパフィン（一般名：ルパタジン）が活用されます。ルパタジンを投与することによって、アレルギー性鼻炎（花粉症）やじんましんの症状を抑えるのです。ルパタジンは抗ヒスタミン薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　ルパフィン（一般名：ルパタジン）の作用機序
なぜ、私たちはアレルギーを生じるようになるのでしょうか。アレルギー反応というのは、免疫にとって重要な反応です。免疫は私たちが感染症に感染しないために重要な役割を果たしますが、免疫反応が行き過ぎてしまうとアレルギーを発症してしまうのです。

 

体の中に異物が侵入してきたとき、私たちはそれをくしゃみや鼻水によって外に追い出そうとします。これにより、細菌やウイルスの侵入を防げるようになります。

 

ただ、花粉など本来は無害の物質に対しても免疫が反応を示すようになると、花粉を吸いこんだときにくしゃみや鼻水の症状が表れるようになります。また、目が赤くなって涙が止まらなくなったり、鼻詰まり（鼻閉）を引き起こしたりします。これが、アレルギー性鼻炎（花粉症）です。

 

これは皮膚についても同様であり、アレルギー反応による炎症では粘膜の血管が拡張される（紅斑が起こる）ようになります。また、血管透過性（細胞同士を物質が行き来する性質）が向上するため、水分を含めて炎症を起こした部位に水が溜まるようになり、結果として浮腫を生じます。

 

皮膚に起こるこれらのアレルギー反応によって、免疫細胞がアレルギー反応を生じた部位に集まります。また、細菌やウイルスの拡散を防ぎます。このことから、アレルギーは身体の防御反応として必要なものだといえます。

 

ただ、アレルギー反応が行き過ぎてしまうと不都合な症状が表れます。そこで、アレルギー反応が起こらないように制御しないといけません。

 

これらアレルギー性鼻炎（花粉症）やじんましんの症状はヒスタミンと呼ばれる物質によって引き起こされます。ヒスタミンが体内で放出されることによって、結果として花粉症やじんましんを生じるようになるのです。そこで、ヒスタミンの働きを阻害することができれば、病気の症状を抑えられることが分かります。

 

ヒスタミンはH₁受容体（ヒスタミン受容体）と呼ばれるスイッチに結合することによって、ようやくその作用を示します。それでは、薬によってH₁受容体をあらかじめ阻害することができれば、ヒスタミンは作用できなくなるようになります。

 

　

 

ヒスタミンがH₁受容体へ結合できなくなれば、アレルギー反応は起こりません。その結果、花粉症やじんましんの症状を抑えられるようになります。

 

このような考えにより、アレルギー反応を引き起こす原因物質「ヒスタミン」の働きを阻害することによって、花粉症やじんましんを抑制する薬がルパフィン（一般名：ルパタジン）です。

 

 

　ルパフィン（一般名：ルパタジン）の特徴
アレルギーを引き起こす物質としては、有名なものとして先ほど挙げたヒスタミンがあります。ただ、それだけではなく血小板活性化因子（PAF)と呼ばれるものもあります。

 

血小板活性化因子（PAF)は気管支の収縮や血管透過性の亢進に関与しています。気管支喘息もアレルギー疾患の一つですが、これは気管支が収縮する（細くなる）ことによって気道が狭くなり、結果としてくしゃみなどの症状を生じるようになります。

 

つまり、血小板活性化因子（PAF)によってぜんそくと同じような症状が起こるようになります。また、血管透過性の亢進は前述の通り浮腫などを引き起こすため、鼻水や鼻充血を生じるようになります。

 

ルパフィンはヒスタミンだけでなく、血小板活性化因子（PAF)を阻害する作用をあわせもっています。いわゆる抗PAF作用を保有しており、ヒスタミンと血小板活性化因子（PAF)をダブルで阻害します。

 

既存の抗ヒスタミン薬の場合、ヒスタミンだけを阻害することがメインです。そうした中、抗ヒスタミン作用と抗PAF作用の両方を併せ持つ薬として登場した薬がルパフィンです。

 

また、ルパタジンは第二世代抗ヒスタミン薬と呼ばれています。最初のころに開発された抗ヒスタミン薬は眠気の副作用が強いという問題がありました。ヒスタミンは脳の覚醒にも関わっているため、ヒスタミンの働きを阻害することで脳の覚醒を抑える（＝眠たくなる）ようになってしまうのです。

 

そこで、薬の構造を工夫することで「薬の成分が脳には移行せず、体内だけで効果を示す」ように設計することに成功した抗ヒスタミン薬が開発されるようになりました。

 

このように、後で開発された抗ヒスタミン薬の中でも、眠気を少なくさせた医薬品を第二世代抗ヒスタミン薬と呼びます。ちなみに、それ以前の薬は第一世代抗ヒスタミン薬です。ルパフィンは第二世代抗ヒスタミン薬に分類されます。

 

ただ、第二世代抗ヒスタミン薬とはいっても眠気の副作用を完全にゼロにしたわけではありません。実際、ルパフィンの主な副作用として眠気があります。

 

ルパフィンは1日1回10mgを経口投与することで効果を表します。車運転が仕事の人や高所での作業をする人などは副作用である眠気に注意しなければいけませんが、アレルギー症状を抑制する薬として活用されます。

 

こうした特徴により、抗ヒスタミン作用と血小板活性化因子（PAF)の阻害作用（抗PAF作用）によって、アレルギーを引き起こす物質をダブルでブロックすることでアレルギー性鼻炎（花粉症）やじんましんの症状を抑える薬がルパフィン（一般名：ルパタジン）です。