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ゼスラン、ニポラジン（メキタジン）の作用機序：抗ヒスタミン薬

 

風邪などと同じように、アレルギーは身近な病気の1つです。春先になると花粉症に悩まされる人は多くなりますし、皮膚のかゆみがおこる蕁麻疹（じんましん）などもアレルギーによって起こります。

 

そこで、これらアレルギーを治療するために使用される薬としてメキタジン（商品名：ゼスラン、ニポラジン）があります。メキタジンは抗ヒスタミン薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　メキタジン（商品名：ゼスラン、ニポラジン）の作用機序
なぜアレルギーを生じるかというと、これには免疫の働きが大きく関わっています。免疫は私たちの体を守るために重要です。感染症を発症したとしても、免疫が正常であれば病気から立ち直ることができます。

 

細菌やウイルスが体内に侵入すると、免疫によってアレルギー反応が引き起こされます。風邪によってくしゃみや鼻水などの症状が起こります。これは、体内の病原菌を追い出すために起こる正常な反応です。アレルギー反応は、病原菌から身を守るために必要な機構なのです。

 

しかし、免疫が働きすぎると、アレルギーを発症します。病原菌に対してアレルギーが起こるのであれば問題ありません。しかし、無害な物質にまでアレルギーが起こると、病気と診断されます。

 

スギ花粉に対して免疫が攻撃を始めると、花粉症を発症します。食物に対して免疫が反応すると、食物アレルギーになります。免疫は働きすぎても問題なのです。

 

アレルギーが起こるためには、免疫細胞から「アレルギーを引き起こすための物質」が放出されなければいけません。この物質をヒスタミンといいます。そのため、ヒスタミンの作用を阻害すれば、アレルギー反応を抑制できることが分かります。

 

ただ、ヒスタミンはその周辺に浮遊しているだけでは何も反応を起こしません。「アレルギーが起こるためのスイッチ」にヒスタミンが結合して、ようやくアレルギー反応が生じます。このスイッチをH₁受容体（ヒスタミン受容体）といいます。

 

　

 

H₁受容体（ヒスタミン受容体）をあらかじめ阻害しておけば、ヒスタミンは受容体（アレルギーが起こるためのスイッチ）に結合できません。これが結果として、アレルギーの抑制に繋がります。

 

このような考えにより、アレルギー反応に重要な役割を果たすヒスタミンという物質の働きを抑えることにより、アレルギー症状を鎮める薬がメキタジン（商品名：ゼスラン、ニポラジン）です。ヒスタミンの作用を阻害するため、抗ヒスタミン薬と呼ばれます。

 

 

　メキタジン（商品名：ゼスラン、ニポラジン）の特徴
初期に開発された抗ヒスタミン薬は第一世代と呼ばれ、眠気などの副作用が問題となりやすいです。そこで、これらの副作用を軽減した薬として第二世代抗ヒスタミン薬が開発されました。抗ヒスタミン薬の中でも、メキタジン（商品名：ゼスラン、ニポラジン）は第二世代抗ヒスタミン薬に分類されます。

 

ただ、眠気などの副作用がなくなったわけではありません。メキタジン（商品名：ゼスラン、ニポラジン）を使用した臨床試験では、主な副作用として眠気（2.17%）、けん怠感（0.46%）などが報告されています。

 

また、メキタジン（商品名：ゼスラン、ニポラジン）はヒスタミンを阻害するだけでなく、他の作用機序によってもアレルギーを抑制します。具体的には、「アレルギーに関わるさまざまな物質が放出される過程」を阻害します。

 

免疫細胞から「アレルギーを引き起こす物質（ケミカルメディエーター）」が放出されなければ、アレルギー反応を大幅に軽減できます。そこで、「アレルギーを引き起こす物質」が遊離しないようにメキタジン（商品名：ゼスラン、ニポラジン）が作用し、アレルギー症状を抑えるのです。

 

このような特徴により、気管支喘息やアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患によるそう痒（かゆみ）に対して利用される薬がメキタジン（商品名：ゼスラン、ニポラジン）です。