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ザイザル（レボセチリジン）の作用機序：抗ヒスタミン薬

 

花粉症などが有名な「アレルギー性鼻炎」や皮膚にかゆみを伴う「蕁麻疹（じんましん）」など、アレルギーが関わる病気は数多く知られています。アレルギーは身近な疾患であり、日々の生活に大きな支障が出てしまいます。

 

そこで、これらアレルギー疾患を治療するために使用される薬としてレボセチリジン（商品名：ザイザル）があります。レボセチリジンは抗ヒスタミン薬と呼ばれる種類の薬です。

 

 

　レボセチリジン（商品名：ザイザル）の作用機序
アレルギーと免疫には密接な関わりがあります。私たちが感染症に罹らないのは、免疫が正常に働いているからです。免疫によって、体内の病原菌が排除されるのです。免疫なしには、私たちは生きていくことができません。

 

しかし、免疫機能が働きすぎてしまうと病気が起こります。免疫の過剰反応によって起こる病気がアレルギーです。「免疫の作用が弱いと感染症に罹るが、強すぎるとアレルギーを発症してしまう」ということです。

 

病原菌に感染すると、くしゃみや鼻水がでます。これは、細菌を外に排除するための正常な反応です。また、細菌が入ってこないように鼻づまりが起こります。病気を引き起こす細菌に対してこれらの反応が起こるのであれば、そこまで問題ありません。

 

しかし、例えばスギ花粉のような無害な物質まで免疫が反応してしまうと、花粉症が起こります。花粉を排除するためにくしゃみや鼻水、涙が出るようになり、花粉の侵入を防ぐために鼻づまりが起こります。

 

これらのアレルギー反応はヒスタミンという物質が大きく関わっています。ヒスタミンとは、「アレルギー反応を引き起こす物質」と考えれば問題ありません。

 

ヒスタミンはH₁受容体（ヒスタミン受容体）と呼ばれる部分に結合し、アレルギー作用を発揮します。そのため、H₁受容体を阻害すれば、ヒスタミンの働きを抑制できます。その結果、アレルギー疾患による症状が抑えられます。

 

　

 

このような考えにより、ヒスタミンという物質の働きを阻害することにより、アレルギー反応を抑える薬がレボセチリジン（商品名：ザイザル）です。

 

 

　レボセチリジン（商品名：ザイザル）の特徴
初期に開発された抗ヒスタミン薬は「眠気」という副作用が問題となります。そこで、その後に抗ヒスタミン薬の副作用を回避した薬が開発されました。これを第二世代抗ヒスタミン薬と呼びます。レボセチリジン（商品名：ザイザル）は第二世代抗ヒスタミン薬です。

 

レボセチリジン（商品名：ザイザル）には元となる薬があります。レボセチリジンは、セチリジン（商品名：ジルテック）という薬とほぼ同じ作用を示します。

 

化学物質の中には、鏡像異性体（キラル化合物）と呼ばれるものが存在します。見た目は同じであるが、よく見ると異なる「双子のような物質」だと考えてください。セチリジン（商品名：ジルテック）は鏡像異性体であり、よく似ているが異なる2つの物質が混ざっています。

 

そこで、セチリジンの中でも「薬としての作用が強い片方」だけを取り出して製剤化した医薬品が、レボセチリジン（商品名：ザイザル）です。レボセチリジン（商品名：ザイザル）は、セチリジンの半量で同等の効果を示すことが分かっています。

 

小児でも使用できる薬であり、シロップなどの剤形であれば生後6 ヵ月から服用できます。

 

このような特徴により、既に発売されていた抗ヒスタミン薬のセチリジン（商品名：ジルテック）を改良し、その作用を強めた薬がレボセチリジン（商品名：ザイザル）です。