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医薬品の作用機序 ＞ アレルギー性疾患の治療薬 ＞ ディレグラ配合錠

ディレグラ（フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン）の作用機序

 

花粉症（アレルギー性鼻炎）を始めとして、これらアレルギー症状を抑えるために最も頻繁に使用される薬の一つとして抗ヒスタミン薬があります。

 

想像しやすいように花粉症を例に話しますが、花粉症と言っても「くしゃみ」、「鼻水」、「鼻閉（鼻詰まり）」など多くの種類があります。この中でも、患者さんの症状に応じて薬が使用されることを認識する必要があります。

 

 

　症状に合わせて薬を使う
花粉症の症状の中でも、人によってタイプがあります。このタイプの中でも抗ヒスタミン薬は「くしゃみ・鼻水型」の人に使用されます。

 

複雑な話は省きますが、花粉症に対して「抗ヒスタミン薬は数ある症状の中でもくしゃみ・鼻水型の人に有効である」という事が認識できれば問題ありません。

 

　

 

しかし、上図を見て理解できるように現在の抗ヒスタミン薬は「鼻閉（鼻づまり）」の症状まではカバーしきれていません。

 

そこで、抗ヒスタミン作用による「くしゃみ・鼻水型」の改善にプラスして、鼻閉の症状まで改善する薬として発売された医薬品がフェキソフェナジンとプソイドエフェドリンの二つが合わさったディレグラ配合錠です。

 

　ディレグラ配合錠による鼻閉改善効果
フェキソフェナジンは抗ヒスタミン作用を有する成分であり、医薬品としてはアレグラと呼ばれる商品名で販売されています。このフェキソフェナジンにより、くしゃみや鼻水が改善するのです。

 

そして、ここからさらに鼻閉（鼻詰まり）の改善を考えます。

 

現在使われている薬の中で、鼻閉を軽減する医薬品として点鼻用血管収縮薬があります。鼻閉は鼻水が詰まっているのではなく、鼻の粘膜が腫れていることによって塞がれています。そこで、点鼻用血管収縮薬によって鼻粘膜の血管を収縮させ、鼻閉を改善させるのです。

 

この点鼻用血管収縮薬の有効成分の一つとしてプソイドエフェドリンがあります。ディレグラ配合錠は「抗ヒスタミン作用を有するフェキソフェナジン」と「鼻粘膜の血管を収縮させて鼻閉を改善するプソイドエフェドリン」の成分が配合された薬です。

 

　・フェキソフェナジン：抗ヒスタミン作用
　→ くしゃみ・鼻水を改善

 

　・プソイドエフェドリン：鼻粘膜の血管収縮作用
　→ 鼻閉（鼻詰まり）を改善

 

このように、1つの薬で花粉症によるアレルギー症状を2つ同時に改善することを可能にした薬がディレグラ配合錠となります。

 

 

　プソイドエフェドリンのより詳しい話
ディレグラ配合錠に含まれるプソイドエフェドリンの作用機序はα-受容体刺激作用になります。血管に存在する受容体の1つとしてα受容体があり、この受容体が活性化すると血管が収縮するのです。

 

以前、プソイドエフェドリンに似た成分としてフェニルプロパノールアミン（PPA）がありました。しかし、フェニルプロパノールアミン（PPA）に出血性脳卒中のリスクがあるとして、この成分を含む医薬品が販売中止になった経緯があります。

 

そこで、フェニルプロパノールアミン（PPA）に代わる成分としてプソイドエフェドリンに切り替えるように国から指示が出されたのです。

 

なお、一般用医薬品として抗ヒスタミン薬とプソイドエフェドリンが配合された薬は既に存在していました。しかし、医療用医薬品として抗ヒスタミン薬とプソイドエフェドリンが一緒になって発売されたのはディレグラ配合錠が初めてです。