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ビラノア（ビラスチン）の作用機序：抗ヒスタミン薬

 

アレルギー性鼻炎などの花粉症や蕁麻疹（じんましん）、皮膚疾患はアレルギーに関わる病気です。体にアレルギー反応を生じることで、くしゃみが止まらなくなったり、皮膚にかゆみを生じたりしてしまいます。

 

そこで、こうしたアレルギー症状を抑えるために活用される薬としてビラスチン（商品名：ビラノア）があります。ビラスチンは抗ヒスタミン薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　ビラスチン（商品名：ビラノア）の作用機序
抗ヒスタミン薬はアレルギー症状を抑制しますが、この働きを理解するためには、なぜアレルギーを生じるのかを学ばなければいけません。

 

アレルギーを生じるためには、「アレルギーを起こす物質」の存在が不可欠です。「アレルギーを起こす物質」としては、さまざまな種類が知られています。この中でも、特に有名な物質としてヒスタミンがあります。

 

アレルギーというのは、身体を守るための免疫反応の一つです。例えば細菌感染を引き起こしたとき、それらの菌が体中を巡るのは不都合です。そこで、腫れを起こすことで菌の拡散を防ぎます。また、くしゃみや涙によって菌を外に出したり、鼻水によって菌の侵入を防いだりします。

 

このように、アレルギー反応は外的から身を守るために必要不可欠な反応なのです。こうした反応の一つに、ヒスタミンが関わっています。

 

ただ、スギ花粉など何も問題ない物質に対して、免疫が反応してしまうことがあります。感染症でアレルギー反応が起こるのは問題ないですが、まったく問題ない状況でアレルギーを生じる場合、病気と診断されます。

 

このような場合、アレルギー反応を鎮めなければいけません。その方法のひとつとして、アレルギーに関わる「ヒスタミン」の働きを阻害することがあります。

 

　

 

ヒスタミンはH₁受容体という部分に結合します。H₁受容体は、ヒスタミンが作用を表すために必要なスイッチの役割をしているのです。そこで、薬によってあらかじめH₁受容体を阻害しておけば、ヒスタミンはその効果を発揮できなくなります。その結果、アレルギー症状は治まります。

 

このような考えにより、アレルギーを生じるためのスイッチ（H₁受容体）を遮断することでアレルギー症状を抑える薬がビラスチン（商品名：ビラノア）です。

 

 

　ビラスチン（商品名：ビラノア）の特徴
ヒスタミンの働きをブロックすることで、その作用を発揮する薬を抗ヒスタミン薬といいます。抗ヒスタミン薬は眠気の副作用が強いことで有名です。これは、ヒスタミンは脳の覚醒にも関わっており、ヒスタミンの働きを阻害することで脳機能の抑制（＝眠気、倦怠感など）が起こるからです。

 

そこで眠気を少なくした薬として第二世代抗ヒスタミン薬が開発されました。ビラスチンは眠気の少ない第二世代抗ヒスタミン薬に分類されます。

 

ただ、第二世代抗ヒスタミン薬であっても、副作用としての眠気は存在します。ただ、抗ヒスタミン薬の中でもビラスチンは特に「眠気の副作用が少ない」とされています。

 

それでは、眠気を少なくした代わりに作用が弱くなったかというと、必ずしもそうではありません。第二世代抗ヒスタミン薬の中でも、比較的作用の強い薬としてセチリジン（商品名：ジルテック）、レボセチリジン（商品名：ザイザル）が知られています。ビラスチンは眠気が少ないものの、これらの薬剤と比較して同等の効果を得られることが確認されています。

 

使用方法としては、20mgを1日1回、空腹時に投与するというものです。他の薬と大きく異なる特徴は、「空腹時に使用する」ということです。なぜ空腹時投与なのかというと、食後服用では薬の吸収率が下がってしまうからです。

 

専門的な言葉を用いると、臨床試験では食事後の健康男性がビラスチン（商品名：ビラノア）を服用したところ、空腹時に比べて最高血中濃度（Cmax）が約60％低下し、薬物の総利用量（AUC）が約40％低くなったとされています。つまり、食後では薬の働きが悪くなってしまいます。

 

一般的には食後2時間が経過すると「胃の中が空になっている」と判断するため、食後2時間が経過した段階で薬を服用するといいです。もちろん、薬を飲んですぐに食事をすると意味がないため、「食後2時間をあけ、薬を飲んだ後も2時間あける」ようにするといいです。

 

さらに、ビラスチン（商品名：ビラノア）は肝臓での代謝を受けずに（未変化体のままで）尿中や糞中から排泄されます。そのため、薬同士の飲み合わせ（相互作用）が起こりにくいと考えられています。

 

　ビラスチン（商品名：ビラノア）の効果
医薬品の中でも、ビラスチン（商品名：ビラノア）はアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（かゆみ）に対して活用されます。

 

このとき、スギ花粉による鼻症状に対しては、薬を投与して45分後には症状を改善したとされています。また、その効果は24時間にわたって続きます。なお、改善した鼻症状としては鼻汁、くしゃみ、鼻閉（鼻詰まり）、鼻内そう痒（鼻のかゆみ）があります。

 

また、花粉症などの特定の時期に現れる季節性アレルギー性鼻炎ではなく、常に症状に悩まされる通年性アレルギー性鼻炎であっても、投与1日目から鼻症状を改善したことが確認されています。

 

蕁麻疹についても、投与1日目からプラセボ（効果のない薬を投与した群）に比べて、優位な改善効果が確認されています。皮膚のそう痒（かゆみ）も同様であり、投与1～3日目で優位な効果が認められています。

 

なお、ビラスチン（商品名：ビラノア）の主な副作用としては眠気、口渇、頭痛が知られています。

 

このような特徴により、アレルギー性鼻炎（花粉症）、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）に活用される薬がビラスチン（商品名：ビラノア）です。