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ワルファリン物語:抗凝固薬の発見

 

ワルファリンは昔から使われている薬であり、いわゆる「血液をサラサラにする薬」となります。

 

この作用を利用して、ワルファリンは血栓の生成を防止してくれます。つまり、脳梗塞などの病気を防いでくれるのです。

 

今回はワルファリンの発見・開発について述べていきたいと思います。

 

 ワルファリン

 

キーワード:ワルファリン、スイートクローバー

 

 ワルファリンの発見
ワルファリンの発見には、スイートクローバー病が深く関わっています。スイートクローバー病は、1920年代にカナダで発見された新しい牛の病気として報告されました。

 

スイートクローバーは痩せた土地でも栽培することができ、飼料として牛や羊に用いられていました。つまり、牧草の代わりだったということです。

 

しかし、このスイートクローバーを食べた牛にある異変が起こりました。なんと、出血が止まらなくなり次々と死んでいったのです。そして、この病気はスイートクローバー病と名付けられました。

 

後にこの原因は「腐ったスイートクローバーを食べたことによるもの」ということが判明されました。ウィスコンシン大学で腐ったスイートクローバーからジクマロールという物質が精製・単離され、この物質がスイートクローバー病の原因であることが突き止められました。

 

そして、ワルファリンはジクマロールの構造を元にして合成された化学物質です。

 

 毒から薬へ
当時、ワルファリンはもっぱら殺鼠剤として使用されていました。

 

全く意識していないと思いますが、内出血はいたるところで起こっています。私たちが日常生活で「内出血をしている」という事に普段気付いていないだけです。

 

同じようにねずみにも内出血が起こっているのですが、ワルファリンを食べることで出血が止まらなくなってしまいます。そして、内出血のために死に至ります。

 

「ねずみを殺すくらい毒性があるのだから、ヒトになんて使用できない」ということで、ワルファリンはヒトに対して臨床応用されませんでした。

 

このとき、自殺を試みようとしてワルファリンを大量服用する事件が起こりました。しかし、この人は死ぬことなく無事生還することできたのです。

 

それからというもの、「ワルファリンをヒトに使用しても大丈夫ではないか」という議論が持ち上がり、さまざまな試験の結果すばらしい抗凝固薬であることが判明したのです。

 

ただし、「定期的な血液検査」や「納豆などビタミンKを多く含む食事の制限」が必要など、いろいろと制約の多い薬でもあります。

 

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