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  薬物物語

  ワルファリン物語:抗凝血薬の発見

ワルファリンは血液が固まるのを防いでくれます。この作用を利用して、ワルファリンは血栓が詰まるのを予防・治療してくれます。

今回はワルファリンの発見・開発について述べていきたいと思います。

キーワード:ワルファリン、スイートクローバー

 ワルファリンの発見
ワルファリンの発見には、スイートクローバー病が深く関わっています。スイートクローバー病は、1920年代にカナダで発見された新しい牛の病気として報告されました。

スイートクローバーは痩せた土地でも栽培することができ、飼料として牛や羊に用いられていました。つまり、牧草の代わりだったということです。

しかし、このスイートクローバーを食べた牛である異変が起こりました。なんと、出血が止まらなくなり次々と死んでいったのです。そして、この病気はスイートクローバー病と名付けられました。

後にこの原因は「腐ったスイートクローバーを食べたことによるもの」ということが判明されました。ウィスコンシン大学で腐ったスイートクローバーからジクマロールが精製・単離され、この物質がスイートクローバー病の原因であることが突き止められました。

ワルファリンはジクマロールの構造を元にして合成された化学物質です。

 毒から薬へ
当時、ワルファリンはもっぱら殺鼠剤として使用されていました。

全く意識していないと思いますが、内出血はいたるところで起こっています。私たちが普段気付いていないだけです。

同じようにねずみにも内出血が起こっているのですが、ワルファリンを食べることで出血が止まらなくなってしまいます。そして、内出血のために死に至ります。

「ねずみを殺すくらい毒性があるのだから、ヒトになんて使用できない」ということで、ワルファリンはヒトに対して臨床応用されませんでした。

このとき、自殺を試みようとしてワルファリンを大量服用する事件が起こりました。しかし、この人は死ぬことなく無事生還することできました。

それからというもの、「ワルファリンをヒトに使用しても大丈夫ではないか」という議論が持ち上がり、さまざまな試験の結果すばらしい抗凝血薬であることが判明したのです。