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役に立つ薬の情報~専門薬学

拮抗薬(阻害薬)の作用機序

 

メッセンジャーと同様または似た働きをする薬の場合、結果としてそのメッセンジャーの働きを強めることになります。このように、生体の作用を強めることによって作用する薬を「アゴニスト(作動薬)」といいます。

 

また、メッセンジャーの働きを阻害する場合、生体の作用を弱めることになります。この作用によって作用を発揮する薬を「アンタゴニスト(拮抗薬)」といいます。

 

このとき、アンタゴニストには二種類の作用機構があります。

 

※アンタゴニストはいろいろな呼び方をします。
「アンタゴニスト=拮抗薬=阻害薬=ブロッカー」

 

 競合阻害
メッセンジャーは受容体と結合することによって、その効果を発揮します。それでは、メッセンジャーが結合するべき場所に、効果を表わさない薬が結合すればどうなるでしょうか。

 

薬自体は受容体と結合しても効果を表わしませんが、それと同時にメッセンジャーが受容体に結合するのを防ぎます。

 

メッセンジャーが受容体に結合できないので、情報を細胞に伝えることができません。これによって、働きを阻害します。

 

 競合阻害

 

つまり、競合阻害による阻害薬は「受容体に結合するが、何も効果を表わさない薬」となります。

 

 非競合阻害
非競合阻害では、受容体とは別の場所に作用することでメッセンジャーの働きを阻害します。

 

・拮抗機構その1
相反する作用をする薬を併用した場合、薬の作用は減少してしまいます。

 

例えば、「心臓の機能を弱める薬と心機能を強める薬を併用した場合」や「脳の作用を活性する薬と脳を抑制する薬を併用した場合」では、いずれも薬の作用は弱まってしまいます。

 

「+の作用をもつ薬」と「-の作用をもつ薬」を併用すると、その作用は減少してしまうのです。

 

   非競合阻害

 

・拮抗機構その2
受容体に薬物が結合すると、タンパク質の構造が変化します。タンパク質の構造が変化するということは、受容体の形が変化するということです。

 

受容体の形が変化すれば、当然ながらメッセンジャーは受容体に結合しにくくなります。これによって、働きを阻害します。

 

 非競合阻害

 

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