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役に立つ薬の情報~専門薬学

ミカエリス・メンテンの式(競合阻害)

 

 競合阻害
酵素反応が起こるとき、ただ単純に反応が進む場合はそのままミカエリス・メンテンの式を適用すればよい。しかし、阻害物質を入れると酵素反応が阻害されるため、式を補正しなければならない。

 

阻害物質が酵素と競合的に阻害する場合を拮抗阻害という。このとき、阻害剤をIとすると酵素と阻害物質の反応は次のようになる。

 

 E I EI

 

これを全体で見ると次のようになる。

 

 拮抗阻害

 

基質Sが酵素Eと反応すれば反応物Pが生成する。しかし、阻害物質Iも酵素Eと結合してEIとなるため反応速度が遅くなるのである。

 

なお、下の三つの式は通常のミカエリス・メンテンの式を導き出した時と同じように使用できる。

 

kd = [E] [S] / [ES] -①
v = k2 [ES] -②
Vmax = k2 [E]t -③

 

このとき、[E]tは次のように表すことができる。

 

 [E]t = [E]+[ES]+[EI] -④

 

なお、kiは次のように表わされる。

 

 ki = [I] [E] / [EI] -⑤

 

・酵素阻害による式
①式より

 

 [E] = Kd [ES] / [S]- ⑥

 

これを⑤式に代入する。

 

 ki = kd [I] [ES] /[EI] [S]

 

よって、

 

 [EI] = kd [I] [ES] / ki [S] -⑦

 

⑥式と⑦式を④式に代入する。

 

 [E]t = Kd [ES] / [S]+[ES]+kd [I] [ES] / ki [S]

 

    = [ES](1+kd / [S]+kd [I] / ki [S])

 

よって、 [ES] = [E]t / (1+Kd / [S]+kd [I] / ki [S]) となる。

 

この式を②式に代入する。

 

 v = k2 [E]t / (1+Kd / [S]+kd [I] / ki [S])

 

③式より、

 

 ミカエリス・メンテンの式 となる。

 

ここで1/vの値を取ると、下のような式になる。

 

 ミカエリス・メンテンの式

 

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