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貼付薬(貼り薬)でのTTSとは:経皮吸収型製剤

 

貼付薬と言えば、NSAIDsによる解熱鎮痛剤など「薬を貼った部分にのみ作用する薬」を多くの人が思い浮かべる。しかし、貼付薬の中には経口薬と同じように全身作用を示す薬も存在する。

 

貼付薬としては以下の2つに大別される。

 

 ・薬を貼った場所にだけ作用する
解熱鎮痛剤(NSAIDs)、ステロイド、抗ヒスタミン薬など

 

 ・経口薬と同じように全身作用を示す
狭心症治療薬、喘息治療薬、禁煙補助剤、ホルモン製剤、麻薬鎮痛剤など

 

 TTS(経皮吸収型製剤)とは
貼付薬によって全身作用を示すためには、薬を貼った場所から皮膚を通して血流に乗せる必要がある。この皮膚を通して薬の成分を血流に乗せる技術がTTS(経皮吸収製剤)である。

 

基本的にはTTS製剤を貼ったままで入浴することができる。1日1回貼り替えるタイプの薬では入浴前に剥がし、入浴後に貼り替える作業を行う。

 

ただし、入浴などの際に伴って貼り替えが可能かどうかは薬によって異なる。貼付薬を切って使用できるかどうかも異なるため、予め確認をしておく必要がある。

 

これら皮膚から吸収させる薬の一番の利点として、血中濃度を一定に保てることがある。経口薬であると、薬が腸から吸収されて血中濃度が高くなり、そこから薬の代謝・排泄が行われることによって血中濃度が低くなっていく。

 

そのため、最高血中濃度として血中濃度がピークに達する時間では、薬が効き過ぎるかもしれない。その逆に薬を服用する直前では、血中濃度が低くなっているため、薬があまり作用していないかもしれない。

 

これが貼付薬であると一定速度で薬の放出を制御することにより、血中濃度も一定に保つことができる。そのため、経口薬のように血中濃度の高い部分と低い部分が生成されにくくなる。つまり、その分だけ副作用を回避することができる。

 

 TTS(経皮吸収製剤)の利点

 

貼付薬として薬を皮膚に貼ると、その部分から薬が一定の速度で吸収されていく。この時、皮膚から吸収された薬は毛細血管を通ることによって全身の血流を巡るようになる。これによって、経口薬と同じように全身作用を得ることができる。

 

 TTS(経皮吸収型製剤)の特徴
前述の通り、薬の濃度を一定に保てることがTTS製剤の特徴であるが、その他にも多くの特徴がある。その中の一つとして、「初回通過効果を受けない」という事がある。

 

経口薬として腸から薬が吸収される場合、全ての物質は全身血流に乗る前に肝臓を通る。肝臓は薬物代謝を行う臓器であり、ここで予め解毒された後に全身の血液へと送られる。

 

いくら薬が腸から吸収されたとしても、肝臓での初回通過効果によってその大部分が代謝されてしまえば、薬として作用することができない。

 

そこで、貼付薬として皮膚から吸収させることが出来れば、初回通過効果を回避することが可能になる。

 

例えば、狭心症治療薬として使用されるニトログリセリンは、初回通過効果によってそのほとんどが代謝される。そのため、経口投与しても薬の効果が無効化されてしまう。

 

そこで、ニトログリセリンは「舌下錠として舌の下から吸収させる」または「TTS製剤として皮膚から吸収させる」という戦略によって初回通過効果を回避している。

 

貼付薬はこのような特徴を有するが、他にも「副作用が出現した時、薬を剥がせばすぐに薬を中止することが出来る」、「経口薬に比べて胃や腸への負担が少ない」などの利点がある。

 

ただし、次のような点もある。

 

 ・皮膚への刺激性がある(決められた範囲内で貼る場所を変える)
 ・ピッタリと皮膚に貼らないと十分な効果が得られない
 ・皮膚を透過してくれる成分でないと製剤化が難しい

 

これらTTS製剤の使用方法はそれぞれ異なるが、共通点もある。

 

共通点としては、「処方された枚数以上の貼付薬を貼ると血中濃度が確実に上昇してしまうため、必ず決められた範囲内で使用する」、「自動体外式除細動器(AED)を使用する場合、電極パッドの装着部分に薬がある場合は予め剥がしておく」などがある。

 

 ・代表的なTTS製剤

 

一般名

商品名

分類

硝酸イソソルビド

フランドルテープ

狭心症治療薬

ニトログリセリン

ニトロダームTTS

ツロブテロール

ホクナリンテープ

喘息治療薬

エストラジオール

エストラーナテープ

ホルモン製剤

ニコチン

ニコチネルTTS

禁煙補助剤

フェンタニル

フェントステープ

麻薬鎮痛剤

 

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