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役に立つ薬の情報~専門薬学

フリバス(ナフトピジル)の作用機序:前立腺肥大症治療薬

 

年を取ると、トイレの前に立っても尿が出にくくなることがあります。この症状を排尿障害と表現しますが、特に男性では前立腺の異常によってこの排尿障害が起こります。

 

前立腺は男性にのみ存在する器官であり、人によっては年と共に前立腺が肥大していきます。尿道の周りを取り囲むように前立腺が位置しているため、前立腺が肥大化すると尿が出にくくなってしまいます。これが、前立腺肥大症の主な症状です。

 

そこで、薬によって前立腺肥大症を治療することがあります。この治療薬としてナフトピジル(商品名:フリバス)があります。

 

 前立腺肥大症とα受容体
私たちが激しい運動をしているとき、心臓の拍動数は上がります。また、力を出すために血管が収縮し、血圧が上がります。そして、トイレに行っている暇もないため、排尿は抑制されます。この作用は、頭の中で想像すれば容易に理解できるはずです。

 

先に挙げた「血管収縮による血圧上昇」や「排尿の抑制」などに関与している受容体としてα受容体があります。このα受容体が刺激されることによって、運動時のような血圧上昇や排尿抑制などの作用を得ることができます。

 

α受容体が刺激される事によって、尿道が縮んで膀胱が拡がるようになります。その結果、排尿が抑制されるように働きます。

 

 交感神経興奮と排尿の関係

 

これを踏まえた上で、α受容体が刺激されるために排尿が抑制されます。それでは、α受容体を阻害すればこの逆の働きとして「排尿促進の作用を得られる」ことが分かります。

 

そして、α受容体阻害作用によって前立腺肥大症での排尿困難を治療する薬としてナフトピジル(商品名:フリバス)があります。

 

 

 ナフトピジル(商品名:フリバス)の作用機序:α受容体でのサブタイプ選択性
同じα受容体であっても、細かく見ると兄弟のようにそれぞれ異なっていることがあります。特にα受容体で言えば、α1A受容体、α1B受容体、α1D受容体が知られています。

 

そして、このような違いを専門用語ではサブタイプと呼びます。例えば、「α受容体のサブタイプとしてはα1A受容体、α1B受容体、α1D受容体が存在する」と表現します。

 

この中でも、それぞれの受容体が存在している場所に違いがあります。この違いとしては、以下のようになります。

 

 α1A受容体:前立腺に多く存在している
 α1B受容体:血管に多く存在している
 α1D受容体:膀胱に多く存在している

 

α受容体が刺激されることによって血管が収縮し、血圧が上昇することを前に述べました。これは、血管に多く存在するα1B受容体が刺激されるために起こります。

 

そして、前立腺肥大症で重要となるα受容体としてはα1A受容体とα1D受容体があります。

 

α1A受容体は前立腺に多く存在していることから、この受容体を阻害することによって尿道を拡げることができます。つまり、排尿困難な状態を改善することができます。

 

それに対して、α1D受容体は膀胱に多く存在しているため、この受容体の阻害によって膀胱を拡張できます。膀胱が広がるため、より多くの尿を溜めることができます。

 

このような違いから同じ前立腺肥大症の治療薬であっても、α1A受容体阻害薬は「排尿困難時」に使用され、α1D受容体阻害薬は「蓄尿障害時」に使用されます。

 

ナフトピジル(商品名:フリバス)はα1D受容体に対して選択的に阻害作用を示します。つまり、ナフトピジルは前立腺肥大症に伴う蓄尿障害の治療に利用される薬となります。

 

前立腺肥大症では、なかなか尿が出ないために膀胱に尿が溜まりやすくなります。そのため、何回もトイレに行きたくなるなどの問題が起こるようになります。

 

そこで、膀胱に溜めることのできる容量を増やしてやります。このような作用を行う薬がナフトピジル(商品名:フリバス)です。排尿障害の中でも蓄尿障害を改善するという事です。

 

蓄尿障害で問題となる症状としては、夜にトイレに行きたくなる「夜間頻尿」や急にトイレに行きたくなる「尿意切迫感」などがあります。これらの症状を改善する薬がナフトピジル(商品名:フリバス)です。

 

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