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役に立つ薬の情報~専門薬学

コンプラビン(クロピドグレル・アスピリン)の作用機序:抗血小板薬

 

血の塊である血栓が生成され、この時の血栓が血管を詰まらせることがあります。全身の血管を詰まらせるとしびれや冷感などを起こし、さらには脳血管を詰まらせると脳梗塞を発症させます。

 

そこで、血栓の生成を予防するために使用される薬としてクロピドグレル・アスピリン(商品名:コンプラビン)があります。2つの有効成分が合わさった合剤であり、血液凝固を抑制する薬の中でもクロピドグレルやアスピリンは抗血小板薬と呼ばれる種類の薬です。

 

 

 抗血小板薬の意義
出血時など、血液が固まって血栓が作られることは、傷がそれ以上広がらないようにするために必要な反応です。ただし、これは血栓が血管の外で作られる場合に限定されます。

 

もし血栓が血管内で生成されると、血管を詰まらせることで血管傷害が引き起こされます。

 

この血液が固まる過程には血小板が関与しています。血小板によって生成される血栓は血小板血栓と呼ばれ、動脈など血流が早いところで発生しやすいです。特に動脈硬化などによって動脈が硬くなり、血管に傷がつきやすい状態であると血栓が作られやすくなります。

 

動脈硬化によって血管が細くなると、狭心症や心筋梗塞のリスクが高まります。そこで手術を行うことで人工的に血管を広げる手術を行うことがあります。

 

これらの手術を行った後は血小板血栓が生成されやすくなるため、抗血小板薬を投与することで血栓の生成を防止します。この時に使用される薬がクロピドグレル・アスピリン(商品名:コンプラビン)です。

 

 クロピドグレル・アスピリン(商品名:コンプラビン)の作用機序
 ・クロピドグレル:ADP受容体阻害
クロピドグレルの作用機序はADP受容体阻害とされています。私たちの体内にはcAMPと呼ばれる「血小板凝集の抑制に関わる物質」があります。つまり、このcAMPを増やせば、血小板血栓が生成されにくくなります。

 

細かい作用機序は複雑になるので省きますが、ADP受容体を阻害することで、血小板凝集の抑制を行うcAMPを増やすことができます。

 

 ADP受容体阻害薬

 

このような考えにより、「血小板を固まりにくくする物質」の量を増やすことで血小板血栓の生成を抑制する薬がクロピドグレルです。

 

 ・アスピリンの作用機序:シクロオキシゲナーゼ(COX)阻害薬
クロピドグレルとは逆に、アスピリンは「血小板を固まりやすくする物質」の量を減らす作用があります。この物質にトロンボキサンA2(TXA2)があります。

 

トロンボキサンA2(TXA2)は酵素によって作られ、この酵素をシクロオキシゲナーゼ1(COX-1)といいます。つまり、シクロオキシゲナーゼ1(COX-1)を阻害すれば、トロンボキサンA2(TXA2)の生成を抑制できます。

 

 バイアスピリンの作用機序:抗血小板薬

 

このように、「血小板を固まりやすくする物質」の生成を阻害することで、血小板血栓の生成を抑制する薬がアスピリンです。そして、クロピドグレルとアスピリンを合わせた薬がクロピドグレル・アスピリン(商品名:コンプラビン)です。

 

 

 クロピドグレル・アスピリン(商品名:コンプラビン)の特徴
狭心症治療のための手術後など、血小板血栓の生成を抑制するために1剤だけでは不十分なケースがあります。そのような場合に2剤を服用しますが、あらかじめ2剤を配合させた配合錠にすることで「服用のしやすさ」を改善させることができます。

 

異なる作用機序により、クロピドグレルとアスピリンの併用は強力な血小板凝集抑制効果を有することが知られています。

 

クロピドグレルはプラビックスという商品名で、アスピリンはバイアスピリンという商品名で発売されています。この2剤を合わせて1錠にしたということです。

 

このような特徴により、2つの薬を合わせることで強力に血小板凝集を抑制する薬がクロピドグレル・アスピリン(商品名:コンプラビン)です。

 

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