役に立つ薬の情報~専門薬学 | 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

役に立つ薬の情報~専門薬学

ロキソニン(ロキソプロフェン)の作用機序:消炎鎮痛剤

 

「痛み」は体の危険を伝えるためのシグナルであるため、健康に過ごすために痛みは重要な役割を果たしています。ただし、必要のない時まで痛みが表れると、逆に健康を害してしまいます。

 

また、風邪を引いた時は体温が上昇します。これは病原微生物を退治するために必要な反応であるため、むやみに解熱するべきではありません。しかし、著しい体温上昇によって体力低下が起こるなどの問題がある時は体温を下げなければいけません。

 

そこで、これら痛みや体温上昇を抑える薬としてロキソプロフェン(商品名:ロキソニン)が使用されます。ロキソプロフェンはNSAIDsと呼ばれる種類の薬になります。飲み薬だけでなく、テープ剤として活用される薬でもあります。

 

 ロキソプロフェン(商品名:ロキソニン)の作用機序
打撲などの物理的な痛みが起こったとき、その瞬間に痛みを感じます。その後、炎症が起こることで痛みが持続してしまいます。この時に発生する痛みには「痛み物質」が大きく関わっています。「痛み物質」は打撲に限らず、頭痛や生理痛でも共通して関与しています。

 

この「痛み物質」として有名なものにプロスタグランジン(PG)があります。プロスタグランジンは炎症部位で放出される物質の1つであり、痛みを誘発します。

 

また、風邪の時も同じように炎症が起こりますが、脳内でプロスタグランジンが放出されると発熱を起こします。つまり、体温が上昇します。このように、炎症や痛み、発熱はプロスタグランジンと呼ばれる物質の作用によって起こります。

 

プロスタグランジンはこのような特徴を持つため、プロスタグランジンの作用を抑えることができれば「抗炎症、鎮痛、解熱作用」を得ることができます。

 

 プロスタグランジン(PG)

 

プロスタグランジンを生成する機構としては、酵素が大きく関わっています。この酵素の名前をシクロオキシゲナーゼ(COX)と呼びます。

 

シクロオキシゲナーゼ(COX)が作用することにより、原料からプロスタグランジンが作られます。つまり、シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害すれば、プロスタグランジンの生成が抑制されることが分かります。

 

 NSAIDsの作用機序

 

このような考えにより、酵素を阻害することで炎症や痛み、発熱に関わるプロスタグランジン合成を抑制する薬がロキソプロフェン(商品名:ロキソニン)です。

 

 

 ロキソプロフェン(商品名:ロキソニン)の特徴
炎症を抑える薬としてはステロイドが有名です。ここで、広義的な意味ではステロイド以外の抗炎症薬をNSAIDs(非ステロイド性抗炎症薬)と呼びます。ただ一般的(狭義的)にはロキソプロフェン(商品名:ロキソニン)などの解熱鎮痛剤をNSAIDsと呼びます。

 

強力に炎症や痛み、発熱を取り除くNSAIDsですが、有名な副作用として胃腸障害(胃潰瘍など)が知られています。これは、NSAIDsの作用機序に問題があります。

 

プロスタグランジンは「炎症、痛み、発熱」を引き起こしますが、同時に胃粘膜の保護にも関与しています。そのため、NSAIDsによってプロスタグランジン合成がストップすると、胃粘膜のバリアー機能もなくなってしまいます。その結果、胃酸などの作用によって胃腸障害が起こります。

 

薬を服用すると、必ず胃の中を通ります。この時に薬の成分が胃に存在するプロスタグランジンを直接阻害し、その結果として胃粘膜のバリアーが失われます。

 

そこで、服用した直後である胃の中では薬としての効果を示さないが、腸から吸収された後に体内で代謝され、薬として作用を表すように変換する薬を考えます。このような性質を持つ薬をプロドラッグと呼びます。

 

 ロキソニン(ロキソプロフェン)のプロドラッグ化

 

ロキソプロフェン(商品名:ロキソニン)はプロドラッグであるため、胃の中を通過する時(体内へ吸収される前)は薬としての作用を示しません。そして、体内へ吸収された後は代謝され、解熱鎮痛作用を示す化合物へと姿を変えます。これにより、副作用である胃腸障害を大幅に軽減できます。

 

なお、胃を通過するときの作用を防ぐことはできますが、体内に吸収されて代謝を受けた後、血液中を巡って胃に作用することによる影響までは防ぐことができません。そのため、副作用を軽減したとは言っても、ロキソプロフェンによって胃腸障害が起こることはあります。

 

ちなみに、ロキソプロフェンは貼付薬(テープ剤)としても広く活用されています。テープ剤であれば、薬を貼った部位へ直接薬を届けることができます。これにより、患部の炎症を抑えて痛みを緩和します。

 

このような特徴により、NSAIDsで問題となる副作用を軽減しつつも強力な「抗炎症、鎮痛、解熱作用」を有する薬がロキソプロフェン(商品名:ロキソニン)です。

 

スポンサードリンク




スポンサードリンク