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役に立つ薬の情報~専門薬学

ゾフラン(オンダンセトロン)の作用機序:制吐剤

 

がんは日本人の死因第一位です。そのため、抗がん剤の投与を受ける人はたくさんいます。ただ、抗がん剤は副作用が強いことで有名です。その中でも、抗がん剤による悪心・嘔吐は特に問題となりやすいです。

 

そこで、抗がん剤による嘔吐を抑えるために使用される薬としてオンダンセトロン(商品名:ゾフラン)があります。オンダンセロトンは5-HT3受容体阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 オンダンセトロン(商品名:ゾフラン)の作用機序
嘔吐が起こると、患者さんへの精神的な苦痛は大きいです。抗がん剤によって悪心・嘔吐が起こると、薬の服用が困難になるほどの影響を受けます。精神的・肉体的苦痛により、抑うつ状態や情緒不安定になる方もいるくらいです。そこで、抗がん剤による嘔吐を薬によって抑制します。

 

嘔吐には2種類あります。1つは、「抑制してはいけない嘔吐」です。例えば、食中毒がこれに当たります。食中毒では、病原微生物を排出するために嘔吐が起こっています。そのため、嘔吐を抑えると細菌や毒素が体内に溜まり、症状の悪化を招くことがあります。

 

一方、抗がん剤による嘔吐など、「抑制する方が望ましい嘔吐」も存在します。がん患者では栄養を十分に摂取できなくなるため、嘔吐が起こるとさらに状態が悪くなります。嘔吐を抑制するのは、がん患者にとって必要なのです。

 

嘔吐は、脳に存在する嘔吐中枢が刺激されることで起こります。そのために重要な物質として、セロトニンが知られています。

 

抗がん剤が投与されると、腸管の細胞を刺激してセロトニンが放出されます。このときのセロトニンは、腹部に存在する神経(求心性迷走神経)に作用します。その結果、嘔吐中枢が刺激されます。

 

また、脳には化学受容器引き金帯(CTZ)という部位が存在します。セロトニンによって化学受容器引き金帯が刺激されると、嘔吐中枢を興奮させます。これによっても、嘔吐が引き起こされます。

 

つまり、抗がん剤による嘔吐は、「抗がん剤の投与によってセロトニンが分泌 → 腹部の神経に作用 → 嘔吐中枢を刺激」、または「抗がん剤の投与によってセロトニンが分泌 → 化学受容器引き金帯(CTZ)を刺激 → 嘔吐中枢を刺激」という流れによって起こります。

 

なお、セロトニンは別名で5-HTと呼ばれます。セロトニンは5-HT受容体(セロトニン受容体)に結合することでその作用を発揮しますが、その中でも嘔吐に重要な受容体として5-HT3受容体があります。

 

先ほど紹介した「嘔吐中枢を刺激する腹部の神経」や「化学受容器引き金帯(CTZ)」には、5-HT3受容体が存在しています。そこで、5-HT3受容体を阻害すると、嘔吐中枢への刺激が阻害されます。その結果、抗がん剤による悪心・嘔吐が抑制されます。

 

 ゾフラン(オンダンセトロン)の作用機序:制吐剤

 

このような作用機序により、抗がん剤の副作用として問題となる嘔吐を鎮め、患者さんの精神状態の悪化を防止する薬がオンダンセトロン(商品名:ゾフラン)です。

 

 オンダンセトロン(商品名:ゾフラン)の特徴
抗がん剤の中でも、古くから知られている薬は悪心・嘔吐の副作用が有名です。特に、シスプラチンなどの白金製剤は嘔吐の副作用が強いです。そこで、シスプラチンなどによる嘔吐抑制のために、オンダンセトロン(商品名:ゾフラン)は有効です。

 

オンダンセトロン(商品名:ゾフラン)は注射剤や錠剤、口腔内崩壊錠(ザイディス:水なしで服用できる錠剤)、シロップなど、患者さんに合わせてさまざまな剤形を選択てきます。小児に対しても使用できる薬です。

 

24時間以内に起こる急性の嘔吐に対して、オンダンセトロン(商品名:ゾフラン)は効果を示します。ただ、24時間後に起こる遅延性の嘔吐に対しては効果が薄いため、他の薬を使用します。心理的な要因によって起こる嘔吐に対しては、安定剤を使用することもあります。

 

このような特徴により、シスプラチンなどの白金製剤によって起こる、急性の嘔吐に対して高い効果を示す薬がオンダンセトロン(商品名:ゾフラン)です。

 

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