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役に立つ薬の情報~専門薬学

アミカシンの作用機序:抗生物質

 

細菌感染症は肺炎や敗血症を引き起こすなど、命に関わる疾患です。放置すると症状は悪くなっていくため、治療のために適切な処置を行わなければいけません。

 

そこで、感染症を治療するために使用される薬としてアミカシンがあります。アミカシンはアミノグリコシド系抗生物質と呼ばれる種類の薬になります。

 

 アミカシンの作用機序
感染症は病原微生物が原因です。そのため、感染症を治すときの理論は単純です。それは、「病気を引き起こしている微生物を排除すれば良い」ということです。これには、免疫が重要な働きをします。

 

細菌が周囲に存在したとしても、私たちの体には免疫機構が存在します。そのため、健康な方であれば感染症に罹ることは稀です。ただ、高齢者や乳幼児など、抵抗力の弱い方であると感染症を引き起こしやすく、治りにくいです。また、糖尿病などの疾患を患っていると、さらに抵抗力は低下してしまいます。

 

このような場合、抗生物質を投与することで免疫の働きを助け、感染症を治療しなければいけません。

 

抗生物質には、「細菌に毒性を示すものの、ヒトには大きな影響を与えない」という特徴があります。これは、ヒトと細菌の細胞に違いがあるからです。

 

生命活動を行ったり増殖したりするためには、タンパク質を合成しなければいけません。皮膚や髪の毛もタンパク質で作られていることから分かる通り、タンパク質は生きていくための必須の物質です。

 

このタンパク質は細胞内に存在するリボソームと呼ばれる器官で合成されます。重要なのは、「ヒトと細菌ではリボソームの形が異なる」ことです。そこで、リボソームの形を見極め、細菌のリボソームだけを阻害する物質を投与すれば、細菌に対して選択的に毒性を与えることができます。

 

 アミノグリコシド系抗生物質

 

このような考えにより、タンパク質合成に関わる機構を阻害することで、細菌を殺す薬がアミカシンです。専門的な話をすると、「アミカシンは細菌の30Sサブユニットに結合し、その作用を阻害する」となります。アミカシンはタンパク質合成の初期段階を阻害します。

 

 

 アミカシンの特徴
抗菌薬には、細菌を殺す「殺菌性」の薬と細菌の増殖を止める「静菌性」の薬があります。アミカシンは前者の殺菌性の薬です。

 

アミカシンは幅広い細菌に対して効果を示す、広域抗菌薬です。グラム陽性菌からグラム陰性菌に有効です。多くの抗菌薬が効きにくい緑膿菌に対しても、アミカシンは効果を示します。

 

抗菌薬では、薬を投与しても効かない耐性菌が問題となっています。特に、多くの抗菌薬に対して耐性をもつ多剤耐性菌は重大です。そのため、これら多剤耐性菌や緑膿菌などに効果を有するアミカシンは、慎重に使用しなければいけません。むやみに使用して、耐性菌を増やしてはいけないからです。

 

なお、アミカシンなどのアミノグリコシド系抗生物質は、副作用として腎障害や聴力障害が有名です。つまり、腎機能が悪化したり、平衡感覚が悪くなって耳の聞こえが悪くなったりするのです。

 

これらの副作用は、血液中の薬物濃度が高くなるほど表れやすいです。そこで、副作用を回避するために、薬を追加投与する前に「血液中の薬物濃度をできるだけ下げておく」ということを行う必要があります。専門用語では、「トラフ値の血中濃度を下げる」と表現します。

 

このような特徴により、多くの細菌に対して効果を示すために有用性が高いものの、副作用にも注意を必要とする薬がアミカシンです。

 

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