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役に立つ薬の情報~専門薬学

クラリチン(ロラタジン)の作用機序:抗ヒスタミン薬

 

花粉症などのアレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみは日常生活にまで悪影響を与えてしまいます。これらの症状はアレルギー反応によって起こります。

 

そのため、これらアレルギー反応を抑えるための薬を使用することで、症状を抑えることを考えます。この時に使用される薬としてロラタジン(商品名:クラリチン)があります。ロラタジンは抗ヒスタミン薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

 抗ヒスタミン薬の作用機序
アレルギー症状を抑える抗ヒスタミン薬の作用機序はとても単純な概念で成り立っています。それは、「アレルギー症状を引き起こす物質を阻害すれば良い」という考え方です。

 

この時、アレルギーを起こす物質としてヒスタミンがあります。免疫機構においてヒスタミンはとても重要となります。例えば、感染症に罹った場合、病原菌を外に排除するために咳や鼻水を出すようになります。

 

このアレルギー反応が病原菌を排除するために行われるのであれば良いですが、全く問題ない時にアレルギー症状を引き起こすことがあります。この時にヒスタミンが関与するため、ヒスタミンを阻害することを考えます。

 

ヒスタミンはH1受容体に作用します。(H1受容体の「H」はヒスタミンの頭文字を表します)

 

そのため、このH1受容体を阻害してしまえば、ヒスタミンが受容体に結合できないために「アレルギー症状を抑えることができる」と分かります。このような作用をする薬が抗ヒスタミン薬です。

 

 抗ヒスタミン薬の作用機序

 

この時に使用される抗ヒスタミン薬としてロラタジン(商品名:クラリチン)があります。

 

 

 ロラタジン(商品名:クラリチン)の特徴
抗ヒスタミン薬の共通点として、「脳機能を抑制する」という副作用があります。そのため、副作用として眠気や倦怠感などが表れます。

 

それに対して、ロラタジンの(商品名:クラリチン)特徴として「これら眠気などの副作用が少ないこと」が挙げられます。

 

初期に開発された抗ヒスタミン薬は眠気などの副作用が強く表れます。この頃に使用されていた薬を「第一世代の抗ヒスタミン薬」と呼びます。

 

その後、眠気などの副作用を軽減した抗ヒスタミン薬が開発されるようになりました。この抗ヒスタミン薬を、先ほどの副作用が強く出る抗ヒスタミン薬と分けて、「第二世代の抗ヒスタミン薬」と呼びます。

 

ただし、「副作用を軽減した第二世代の抗ヒスタミン薬」と言っても、やはり眠気などの副作用が出てしまいます。そこで、これよりもさらに眠気などの副作用が表れにくい抗ヒスタミン薬として開発された薬がロラタジン(商品名:クラリチン)です。

 

抗ヒスタミン薬による副作用が表れると、前述の通り脳の機能が抑制されます。その結果、車の運転やパソコン作業などの効率を落としてしまいます。眠たくなると、その分だけ作業が遅くなってしまうのです。

 

臨床試験では、「パソコン入力作業」や「自動車運転能力」、「パイロットによるフライトシミュレーション」などをロラタジンで検討した結果、プラセボ(偽薬)と比べて有意な差がなかった事が分かっています。

 

このように、抗ヒスタミン薬の中でも特に眠気などの副作用を軽減した薬がロラタジン(商品名:クラリチン)です。

 

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