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役に立つ薬の情報~専門薬学

アレジオン(エピナスチン)の作用機序:抗ヒスタミン薬

 

アレルギーは免疫として病原菌を排除するために必要な反応です。しかし、アレルギー反応が行き過ぎてしまうと気管支喘息やアレルギー性鼻炎、蕁麻疹などの症状が表れてしまいます。

 

そこで、アレルギー症状を抑えるために薬が使用されます。この時に使用される薬としてエピナスチン(商品名:アレジオン)があります。アレジオンは抗ヒスタミン薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

 抗ヒスタミン薬の作用機序
アレルギー反応が起こる時に関わっている重要な物質としてヒスタミンがあります。ヒスタミンが作用することにより、先ほどの気管支喘息やアレルギー性鼻炎などの症状が表れます。

 

ヒスタミンは受容体に作用します。このヒスタミンが作用する受容体をH1受容体と呼び、様々なアレルギー症状を引き起こすようになります。H1受容体の「H」はヒスタミンの頭文字を表します。

 

ヒスタミンがH1受容体に作用することでアレルギー反応が表れるため、アレルギー症状を抑えるためにはH1受容体を阻害すれば良いことが分かります。このH1受容体を阻害する薬が抗ヒスタミン薬です。

 

 抗ヒスタミン薬の作用機序

 

この抗ヒスタミン薬として利用される薬としてエピナスチン(商品名:アレジオン)があります。

 

 

 エピナスチン(商品名:アレジオン)の特徴
抗ヒスタミン薬の副作用として眠気や倦怠感などが有名です。これは、脳内のH1受容体が大きく関わっています。

 

H1受容体はアレルギー反応に関わっていますが、脳内に存在するH1受容体は「脳の覚醒」などに関与しています。そのため、脳のH1受容体を阻害すると「覚醒」の反対の作用として眠気が表れてしまいます。

 

そこで、「脳に移行しにくい抗ヒスタミン薬」の開発を行います。このような概念の元、「脳に移行しにくいことで眠気などの副作用を回避した抗ヒスタミン薬」がエピナスチン(商品名:アレジオン)です。

 

臨床試験では、「自動車の運転操作に関するエピナスチンの影響」を検討した結果、プラセボ(偽薬)と比べて差がなかった事が分かっています。

 

また、エピナスチンの有効性に関しては、以下のような結果となっています。

 

気管支喘息

アレルギー性鼻炎

掻痒性皮膚疾患

有効率(中等度以上)

47.0%

47.7%

74.2%

 

なお、アレルギー反応が起こるためにはヒスタミン以外にも、ロイコトリエンなど多くの物質が関わっています。そのため、「ヒスタミン以外のアレルギー反応を引き起こす物質」の作用を止めることも重要になります。

 

その上で、エピナスチンは「アレルギー物質が放出される過程を阻害する作用」も保有しています。エピナスチンを投与することにより、ロイコトリエンなどのアレルギー物質の放出が抑制されます。

 

抗ヒスタミン作用だけでなく、このような特徴まで持った薬がエピナスチン(商品名:アレジオン)です。

 

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