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役に立つ薬の情報~専門薬学

タベジール、テルギン(クレマスチン)の作用機序:抗ヒスタミン薬

 

花粉症などの「アレルギー性鼻炎」や皮膚にかゆみや紅斑を伴う「蕁麻疹(じんましん)」など、アレルギー疾患は多くの人が罹る可能性のある身近な病気です。

 

アレルギー反応が重篤になると、アナフィラキシーなど命に関わることもあります。

 

そこで、アレルギー疾患を治療するために使用される薬としてクレマスチン(商品名:タベジール、テルギン)があります。クレマスチンは抗ヒスタミン薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

 クレマスチン(商品名:タベジール、テルギン)の作用機序
アレルギーの発症に関わっている要素として、免疫が知られています。免疫は感染症から身を守るために重要ですが、ときには病気を引き起こすこともあります。

 

細菌やウイルスが体内に侵入してくると、これを排除するために免疫が活性化します。このとき、免疫はアレルギー反応を起こします。これによってくしゃみや鼻水などが起こり、病原微生物を外へ追い出そうとします。アレルギーは感染症に対抗するために必要な機構なのです。

 

病原微生物などの侵入に対して、免疫が反応するのは問題ありません。しかし、本来は無害な物質を認識することで、免疫細胞が活性化してしまうことがあります。

 

例えば、スギ花粉は無害な物質です。ここで、免疫がスギ花粉を認識してアレルギーを起こすと、花粉症を発症します。同様に、特定の食物(小麦など)を異物とみなすと、その食物を食べたときに食物アレルギーを生じます。これが、アレルギーを発症する簡単なメカニズムです。

 

免疫細胞によってアレルギーが起こるためには、「アレルギーを引き起こす物質」が放出されなければいけません。この「アレルギーを引き起こす物質」をヒスタミンといいます。

 

ヒスタミンが放出された後、この物質は作用を表すためにスイッチへ結合します。このスイッチをH1受容体(ヒスタミン受容体)といいます。ヒスタミンとH1受容体の結合によってアレルギーを生じるため、H1受容体を阻害すればアレルギー反応を抑制できます。

 

 抗ヒスタミン薬の作用機序

 

このような考えにより、アレルギー反応に関わる物質の働きを阻害することによって病気の症状を軽減する薬がクレマスチン(商品名:タベジール、テルギン)です。

 

 

 クレマスチン(商品名:タベジール、テルギン)の特徴
強力な抗ヒスタミン作用を有し、その作用時間も長い薬がクレマスチン(商品名:タベジール、テルギン)です。効果の持続時間は10~12時間とされています。臨床試験では、服用後4時間後に血液中の薬物濃度が最高値に達することが分かっています。

 

昔から使われている薬であり、クレマスチン(商品名:タベジール、テルギン)など初期に開発された抗ヒスタミン薬を第一世代抗ヒスタミン薬といいます。

 

第一世代抗ヒスタミン薬は眠気などの副作用が問題となりやすいです。クレマスチン(商品名:タベジール、テルギン)も同様に眠気(9.2%)、けん怠感(1.7%)、口渇感(0.7%)などの副作用が知られています。

 

ただ、古い薬であるために多くの投与実績があります。眠気などの副作用は多いものの、安全性が確立された薬でもあります。妊婦などに対しても、薬を投与することによる有効性の方が優れていると判断されれば投与可能です。

 

このような特徴により、初期のころから長年にわたって使用されてきた抗ヒスタミン薬がクレマスチン(商品名:タベジール、テルギン)です。

 

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